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Arhalofenate

Arhalofenate

产品编号 T16022   CAS 24136-23-0
别名: JNJ 39659100, 芳卤芬酯, 4-氯-ALPHA-[3-(三氟甲基)苯氧基]苯乙酸 2-(乙酰基氨基)乙酯, MBX 102

Arhalofenate (JNJ 39659100) 是一种选择性的(PPAR)-γ部分激动剂,用于研究 2 型糖尿病。

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Arhalofenate Chemical Structure
Arhalofenate, CAS 24136-23-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,300 现货
5 mg ¥ 2,920 现货
10 mg ¥ 4,320 现货
25 mg ¥ 6,880 现货
50 mg ¥ 9,330 现货
100 mg ¥ 12,500 现货
500 mg ¥ 25,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,180 现货
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产品目录号及名称: Arhalofenate (T16022)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Arhalofenate (JNJ 39659100) is a selective partial agonist of peroxisome proliferator-activated receptor PPARγ. It is used for the treatment of type 2 diabetes.
体外活性 Arhalofenate displays a dose-dependent activation of mouse GAL4-PPAR-γ (EC50s: appr 12 μM). Arhalofenate is a prodrug ester, that is rapidly and completely modified in vivo by non-specific serum esterases to the mature free acid form Arhalofenate (MBX 102) acid. [2].
体内活性 MBX-102 significantly reduces fasting blood glucose, confirming that Arhalofenate (MBX 102) is an efficacious antidiabetic agent. Arhalofenate (60 mg/kg) causes a dramatic decrease in plasma and also results in a dose-dependent, significant decrease in the insulin resistance indexinsulin levels[1]. Arhalofenate (100 mg/kg, p.o.) obviously increases the glucose infusion rate and decreases hepatic glucose output in the clamped state in Zucker Diabetic Fatty (ZDF) rats. Arhalofenate (100 mg/kg, p.o.) significantly reduces triglyceride, free fatty acid, and cholesterol levels in ZDF rats. Arhalofenate (100 mg/kg, p.o.) also significantly lowers fasting plasma insulin, and robustly decreases fasting plasma triglycerides after 32 days of treatment in Zucker Fatty (ZF) rats[2].
别名 JNJ 39659100, 芳卤芬酯, 4-氯-ALPHA-[3-(三氟甲基)苯氧基]苯乙酸 2-(乙酰基氨基)乙酯, MBX 102
分子量 415.79
分子式 C19H17ClF3NO4
CAS No. 24136-23-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32.5 mg/mL (78.16 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4051 mL 12.0253 mL 24.0506 mL 60.1265 mL
5 mM 0.481 mL 2.4051 mL 4.8101 mL 12.0253 mL
10 mM 0.2405 mL 1.2025 mL 2.4051 mL 6.0127 mL
20 mM 0.1203 mL 0.6013 mL 1.2025 mL 3.0063 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2405 mL 0.481 mL 1.2025 mL

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1. Gregoire FM, et al. MBX-102/JNJ39659100, a novel peroxisome proliferator-activated receptor-ligand with weak transactivation activity retains antidiabetic properties in the absence of weight gain and edema. Mol Endocrinol. 2009 Jul;23(7):975-88. 2. Chandalia A, et al. MBX-102/JNJ39659100, a novel non-TZD selective partial PPAR-γ agonist lowers triglyceride independently of PPAR-α activation. PPAR Res. 2009;2009:706852.
CUDA Lonazolac XMD16-5 Naringenin BAY-0069 GQ-16 Angeloylgomisin H Soyasaponin Aa

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Arhalofenate 24136-23-0 DNA Damage/DNA Repair Metabolism PPAR JNJ-39659100 JNJ 39659100 MBX-102 Inhibitor 芳卤芬酯 inhibit JNJ39659100 MBX102 4-氯-ALPHA-[3-(三氟甲基)苯氧基]苯乙酸 2-(乙酰基氨基)乙酯 Peroxisome proliferator-activated receptors MBX 102 inhibitor

 

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