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Aprocitentan

Aprocitentan

产品编号 T7817   CAS 1103522-45-7
别名: ACT-132577, N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺

Aprocitentan (ACT-132577) 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是 ETA/ETB 的双重拮抗剂,其 pA2值分别为 6.7 和 5.5,IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。

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Aprocitentan Chemical Structure
Aprocitentan, CAS 1103522-45-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 788 现货
5 mg ¥ 1,980 现货
10 mg ¥ 2,970 现货
25 mg ¥ 5,490 现货
50 mg ¥ 7,730 现货
100 mg ¥ 9,870 现货
500 mg ¥ 19,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,430 现货
其他形式的 Aprocitentan:
产品目录号及名称: Aprocitentan (T7817)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Aprocitentan (ACT-132577) is ETA and ETB antagonist .
靶点活性 ETA:6.7 (pA2) , ETA:3.4 nM (IC50) , ETB:987 nM (IC50) , ETB:5.5 (pA2)
别名 ACT-132577, N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺
分子量 546.19
分子式 C16H14Br2N6O4S
CAS No. 1103522-45-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 46 mg/mL (84.22 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8309 mL 9.1543 mL 18.3086 mL 45.7716 mL
5 mM 0.3662 mL 1.8309 mL 3.6617 mL 9.1543 mL
10 mM 0.1831 mL 0.9154 mL 1.8309 mL 4.5772 mL
20 mM 0.0915 mL 0.4577 mL 0.9154 mL 2.2886 mL
50 mM 0.0366 mL 0.1831 mL 0.3662 mL 0.9154 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Trensz F , Bortolamiol C , Kramberg M , et al. PHARMACOLOGICAL CHARACTERIZATION OF APROCITENTAN, A DUAL ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONIST, ALONE AND IN COMBINATION WITH BLOCKERS OF THE RENIN ANGIOTENSIN SYSTEM, IN TWO MODELS OF EXPERIMENTAL HYPERTENSION[J]. Journal of Pharmacology & Experimental Therapeutics, 2019.
Avosentan BQ-788 Bosentan Aminaftone Myriceric acid C Ro 46-2005 RO 46-8443 Atrasentan hydrochloride

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 抗癌药物库 临床期小分子药物库 抗高血压化合物库 经典已知活性库 GPCR靶点分子库 抑制剂库 口服活性化合物库 已知活性化合物库 ReFRAME 相关化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Aprocitentan 1103522-45-7 GPCR/G Protein Endothelin Receptor inhibit ACT-132577 Inhibitor N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺 ACT 132577 ACT132577 inhibitor

 

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