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Apricitabine

产品编号 T14313 CAS 160707-69-7

别名: AVX754, SPD754

Apricitabine (SPD754) 是一种具有高选择性和口服活性的HIV-1逆转录酶抑制剂(Ki=0.08μM)，是2′-脱氧-3′-氧-4′-硫代胞苷(dOTC)的(-)对映体。 Apricitabine 对DNA 聚合酶α、β和γ具有抑制作用，Ki 值分别为300μM、12μM 和112.25μM。Apricitabine 在抗逆转录病毒HIV 感染者中显示出良好的抗逆转录病毒治疗效果，具有良好的耐受性和较低的选择性抗性。

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Apricitabine, CAS 160707-69-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 292	现货
5 mg	￥ 651	现货
10 mg	￥ 938	现货
25 mg	￥ 1,575	现货
50 mg	￥ 2,478	现货
100 mg	￥ 3,980	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 515	现货

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产品描述	Apricitabine (SPD754) is a highly selective and orally active HIV-1 reverse transcriptase inhibitor (Ki=0.08 μM), the (-) enantiomer of 2′-deoxy-3′-oxy-4′-thiocytidine (dOTC) . Apricitabine inhibits DNA polymerase α, β and γ with Ki values of 300 μM, 12 μM and 112.25 μM, respectively. Apricitabine has shown good antiretroviral therapeutic efficacy in antiretroviral HIV-infected patients, with good tolerability and low selective resistance.
靶点活性	Abacavir resistant:32 μM, Wild-type (control):25 μM, Zidovudine-resistant:30 μM, Lamivudine-resistant:21 μM, HIV-1 (IIIB):20 μM, Zidovudine-resistant/lamivudine-resistant:55 μM
体外活性	Apricitabine (SPD754 ; AVX754) is against clinical isolates of HIV-1 in cultured PBMCs with IC50 values of 0.2 μM, 1.45 μM, 2.2 μM and 2.4 μM for HIV-1RF, Wild type, 3TC resistant, 3TC and AZT resistant, respectively[1]. Apricitabine (SPD754 ; AVX754) has antiviral activities against HIV-1 clinical isolates resistant to nucleoside reverse transcriptase inhibitors in MT-4 cells, exhibits Mean IC50 values of 20 μM, 25 μM, 30 μM,21 μM,55 μM,32 μM and 71 μM. It is for HIV-1IIIB, Wild-type(control), Zidovudine-resistant/lamivudine-resistant, Zidovudine-resistant, Lamivudine-resistant, Abacavir-resistant and Stavudine-resistant viruses, respectively.[2]
体内活性	Apricitabine (SPD754 ; AVX754) (intravenous injection ; 10 mg/kg ; once a day) exhibits the T1/2, AUC0–∞ values of 12.7 mins, 226.9 μg/min/ml in female rats[1]. Apricitabine (SPD754 ; AVX754) (oral adminstation ; 10 mg/kg ; once a day) exhibits a good oral bioavailability of 68% for males and 69.4% for females rats and the T1/2, AUC0–∞, Tmax, Cmax are 62.2 mins, 157.4 μg/min/ml and 37.3 mins, 1.16 μg/ml in female rats.[1]

别名	AVX754, SPD754
分子量	229.26
分子式	C8H11N3O3S
CAS No.	160707-69-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 11 mg/mL (47.98 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	4.3619 mL	21.8093 mL	43.6186 mL	109.0465 mL
	5 mM	0.8724 mL	4.3619 mL	8.7237 mL	21.8093 mL
	10 mM	0.4362 mL	2.1809 mL	4.3619 mL	10.9046 mL
	20 mM	0.2181 mL	1.0905 mL	2.1809 mL	5.4523 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. de Muys JM, et al. Anti-human immunodeficiency virus type 1 activity, intracellular metabolism, and pharmacokinetic evaluation of 2'-deoxy-3'-oxa-4'-thiocytidine.Antimicrob Agents Chemother. 1999 ; 43(8):1835-1844. 2. Cahn P, et al. Efficacy and tolerability of 10-day monotherapy with apricitabine in antiretroviral-naive, HIV-infected patients.AIDS. 2006 ; 20(9):1261-1268. 3. Gaffney MM, et al. Apricitabine: a nucleoside reverse transcriptase inhibitor for HIV infection. Ann Pharmacother. 2009 ; 43(10):1676-1683. 4. Cahn P, et al. Resistance profile of the new nucleoside reverse transcriptase inhibitor apricitabine. J Antimicrob Chemother. 2010 ; 65(2):213-217.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Apricitabine 160707-69-7 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease DNA/RNA Synthesis SPD-754 AVX754 SPD 754 SPD754 AVX 754 AVX-754 Inhibitor inhibitor inhibit

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