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Apremilast

产品编号 T2923 CAS 608141-41-9

别名: 阿普斯特, CC-10004, 阿普司特

Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂，IC50为 74 nM。它抑制脂多糖释放TNF-α，IC50为 104 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Apremilast, CAS 608141-41-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 198	现货
5 mg	￥ 452	现货
10 mg	￥ 595	现货
25 mg	￥ 725	现货
100 mg	￥ 995	现货
200 mg	￥ 1,520	现货
500 mg	￥ 2,750	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 490	现货

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产品描述	Apremilast (CC-10004) (CC-10004) is a potent and orally active PDE4 (IC50=74 nM) with anti-inflammation activities.
靶点活性	PDE4:74 nM
体外活性	Apremilast inhibits TNF-α release by lipopolysaccharide (LPS) with an IC50 of 104 nM (pIC50=6.98±0.2), which almost exactly replicates previous reported TNF-α inhibition by Apremilast on peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) (IC50=110 nM) and which is similar to the potency of Apremilast for PDE4 enzymatic inhibition (IC50=74 nM). These results are clearly consistent with the hypothesis that Apremilast inhibits TNF-α by increasing intracellular cAMP levels. PKA, Epac1 and Epac2 knockdowns prevented TNF-α inhibition and IL-10 stimulation by Apremilast[1].
细胞实验	Apremilast is solubilized in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media (DMSO 0.025%) before use[1]. Raw 264.7 cells (100,000) are grown in 96-well plates. After 24 h, cells are stimulated with vehicle (final concentration of 0.025% DMSO) or with Apremilast at the indicated concentrations. After 30 minutes cells are stimulated with LPS 1 μg/mL for 4 h. When studying CGS21680 , SCH58261, ZM241385, BAY60-6583, or GS6201, the adenosine receptor ligands are added 15 minutes before Apremilast. Methotrexate is added 24 h and 1 h before Apremilast. Supernates are then collected and TNF-α levels are quantified with the Mouse TNF-α Quantikine ELISA Kit. IC50 (EC50) calculations are made using non-linear regression, sigmoidal dose-response, constraining the top to 100 % and bottom to 0 %, allowing variable slope, using GraphPad Prism v6.00[1].

别名	阿普斯特, CC-10004, 阿普司特
化合物与蛋白结合的复合物	Crystal structure of PDE4D catalytic domain in complex with Apremilast
分子量	460.5
分子式	C22H24N2O7S
CAS No.	608141-41-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 92 mg/mL (199.78 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1716 mL	10.8578 mL	21.7155 mL	54.2888 mL
	5 mM	0.4343 mL	2.1716 mL	4.3431 mL	10.8578 mL
	10 mM	0.2172 mL	1.0858 mL	2.1716 mL	5.4289 mL
	20 mM	0.1086 mL	0.5429 mL	1.0858 mL	2.7144 mL
	50 mM	0.0434 mL	0.2172 mL	0.4343 mL	1.0858 mL
	100 mM	0.0217 mL	0.1086 mL	0.2172 mL	0.5429 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Perez-Aso M, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17:249. 2. Chen LG, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Apremilast 608141-41-9 Apoptosis Metabolism TNF PDE TNFR orally TNF Receptor nucleotide inhibit lipopolysaccharide LPS phosphodiesterase CC 10004 PBMC Tumor Necrosis Factor Receptor CC10004 cyclic 阿普斯特 Phosphodiesterase (PDE) available CC-10004 阿普司特 Inhibitor type-4 inhibitor

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