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Apcin

产品编号 T8561 CAS 300815-04-7

Apcin 是后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂，可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC/C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。

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Apcin, CAS 300815-04-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 346	现货
2 mg	￥ 490	现货
5 mg	￥ 797	现货
10 mg	￥ 1,290	现货
25 mg	￥ 2,610	现货
50 mg	￥ 3,880	现货
100 mg	￥ 5,580	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 879	现货

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纯度: 96.74%

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产品描述

Apcin is a potent and competitive inhibitor of anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C(Cdc20)) E3 ligase activity. Apcin competitively inhibits APC/C-dependent ubiquitylation by binding to Cdc20 and preventing substrate recognition. It acts by blocking mitotic exit and being synergistically amplified by co-addition of Ts-Arg-OMe.

体外活性

apcin as a small molecule ligand of Cdc20 that inhibits APC/CCdc20 and prolongs mitosis.?apcin paradoxically shortens mitosis when SAC activity is high.?These opposing effects of apcin arise from targeting of a common binding site in Cdc20 required for both substrate ubiquitination and MCC-dependent APC/C inhibition.?Furthermore, apcin cooperates with p31comet to relieve MCC-dependent inhibition of APC/C.?Apcin therefore causes either net APC/C inhibition, prolonging mitosis when SAC activity is low, or net APC/C activation, shortening mitosis when SAC activity is high, demonstrating that a small molecule can produce opposing biological effects depending on regulatory context.

分子量	438.65
分子式	C13H14Cl3N7O4
CAS No.	300815-04-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 240 mg/mL (547.13 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2797 mL	11.3986 mL	22.7972 mL	56.993 mL
	5 mM	0.4559 mL	2.2797 mL	4.5594 mL	11.3986 mL
	10 mM	0.228 mL	1.1399 mL	2.2797 mL	5.6993 mL
	20 mM	0.114 mL	0.5699 mL	1.1399 mL	2.8497 mL
	50 mM	0.0456 mL	0.228 mL	0.4559 mL	1.1399 mL
	100 mM	0.0228 mL	0.114 mL	0.228 mL	0.5699 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Katherine V Richeson, et al. Paradoxical mitotic exit induced by a small molecule inhibitor of APC/C Cdc20. Nat Chem Biol. 2020 May;16(5):546-555. 2. Katharine L Sackton, et al. Synergistic blockade of mitotic exit by two chemical inhibitors of the APC/C. Nature. 2014 Oct 30;514(7524):646-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Apcin 300815-04-7 Cell Cycle/Checkpoint APC ligase pocket anaphase-promoting recognition complex Inhibitor Cdc20 Anaphase promoting complex cyclosome ubiquitylation inhibit mitosis WD40-domain APC/C inhibitor

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