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Apalutamide

Apalutamide

产品编号 T2339   CAS 956104-40-8
别名: ARN-509

Apalutamide (ARN-509) 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。

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Apalutamide Chemical Structure
Apalutamide, CAS 956104-40-8
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 434 现货
5 mg ¥ 672 现货
10 mg ¥ 997 现货
25 mg ¥ 1,927 现货
50 mg ¥ 2,767 现货
100 mg ¥ 3,714 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,180 现货
产品目录号及名称: Apalutamide (T2339)
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纯度: 99.97%
纯度: 99.03%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Apalutamide (ARN-509) is a small molecule and androgen receptor (AR) antagonist with potential antineoplastic activity.
靶点活性 Androgen receptor:16 nM
体外活性 每天口服10 mg/kg ARN-509,会抑制成年雄性狗前列腺组织的细胞增殖.在含有LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的阉割雄性免疫缺陷小鼠中,ARN-509(10 mg/kg/d,口服)抑制肿瘤生长,增殖指数降低并且凋亡率增加.在携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的阉割雄性免疫缺陷小鼠中,ARN-509剂量依赖性地抑制肿瘤生长.以10 mg/kg/天给药28天的ARN-509导致成年雄性狗缺乏腺分泌活性和附睾重量减少1.7倍,与此相关,前列腺重量减少3倍.30到300 mg范围内的ARN-509在带有转移性CRPC 病人中,会导致PSA的持续下降.ARN-509在阉割抗前列腺癌小鼠模型中,具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解.ARN-509在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC病人中是安全的,耐受性良好,血药峰值出现在用药后2到3小时.
体内活性 10 μM ARN-509在表达AR-EYFP的LNCaP 细胞中,会破坏AR的核定位并因此降低可用于结合表达AR-EYFP的LNCaP细胞中雄激素应答元件(ARE)的AR浓度。ARN-509在表达VP16-AR融合蛋白和ARE驱动的萤光素酶报道分子的Hep-G2细胞中抑制R1881诱导的VP16-AR介导的转录,IC50为0.2 μM。< 10 μM ARN-509在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中,抑制雄激素介导的13种内源基因(包括PSA和TMPRSS2)mRNA表达水平的诱导或抑制。在LNCaP/AR前列腺癌细胞系中,ARN-509(<10 μM)抑制R1881(30 pM)的增殖作用。10 μM ARN-509可以有效地与1 nM R1881竞争从而阻止AR与启动子区域结合。
激酶实验 Competitor assay kits (green) are used to determine relative in vitro binding affinities of ARN-509 for the rat AR ligand binding domain (LBD), human progesterone receptor (PR) LBD, and full-length human estrogen receptor-alpha (ERα) and human glucocorticoid receptor (GR). Each hormone dose is performed in triplicate, relative error is calculated from the standard error of the mean (SEM), and binding curves are fit using a single binding site competition model (Prism statistical analysis software package) with R2>0.8. Experiments are conducted multiple times with SEM<0.3 log units from the average logIC50 value. Ki values are calculated as averages across experiments with SEM, and binding affinities are reported as a percentage relative to the tight-binding ligand control for that receptor[1].
细胞实验 Cells are incubated for 48 hours, after which ARN-509 is added in a 16 μL volume to the RPMI culture medium. For the antagonist mode assay, the ARN-509 is diluted in culture medium also containing 30 pM R1881. After 7 days' incubation, 16 μL of CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay is added and Relative Luminescence Units (RLUs) measured.(Only for Reference)
别名 ARN-509
分子量 477.43
分子式 C21H15F4N5O2S
CAS No. 956104-40-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 15 mg/mL (31.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 5 mg/mL (10.47 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.0945 mL 10.4727 mL 20.9455 mL 52.3637 mL
5 mM 0.4189 mL 2.0945 mL 4.1891 mL 10.4727 mL
10 mM 0.2095 mL 1.0473 mL 2.0945 mL 5.2364 mL
DMSO 20 mM 0.1047 mL 0.5236 mL 1.0473 mL 2.6182 mL

计算器

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参考文献

1. Clegg NJ, et al. Cancer Res, 2012, 72(6), 1494-1503. 2. Charles Sawyers, et al. The 17th Annual PCF Scientific Retreat.
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol Darolutamide p,p'-DDE Luxdegalutamide Clascoterone Androgen receptor degrader-1 Androgen receptor degrader-2 Chlormadinone acetate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 神经退行性疾病化合物库 抗癌上市药物库 抗癌药物库 抗癌活性化合物库 抗帕金森病化合物库 已知活性化合物库 离子通道库 临床期小分子药物库 神经信号分子库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Apalutamide 956104-40-8 Endocrinology/Hormones Membrane transporter/Ion channel Neuroscience Androgen Receptor GABA Receptor Inhibitor ARN-509 inhibit ARN 509 ARN509 inhibitor

 

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