Apalutamide

产品编号: T2339 别名:

ARN-509

Apalutamide 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CAS：956104-40-8

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Apalutamide is a small molecule and androgen receptor (AR) antagonist with potential antineoplastic activity.

体外活性

每天口服10 mg/kg ARN-509,会抑制成年雄性狗前列腺组织的细胞增殖.在含有LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的阉割雄性免疫缺陷小鼠中,ARN-509（10 mg/kg/d,口服）抑制肿瘤生长,增殖指数降低并且凋亡率增加.在携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的阉割雄性免疫缺陷小鼠中,ARN-509剂量依赖性地抑制肿瘤生长.以10 mg/kg/天给药28天的ARN-509导致成年雄性狗缺乏腺分泌活性和附睾重量减少1.7倍,与此相关,前列腺重量减少3倍.30到300 mg范围内的ARN-509在带有转移性CRPC 病人中,会导致PSA的持续下降.ARN-509在阉割抗前列腺癌小鼠模型中,具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解.ARN-509在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC病人中是安全的,耐受性良好,血药峰值出现在用药后2到3小时.

体内活性

10 μM ARN-509在表达AR-EYFP的LNCaP 细胞中,会破坏AR的核定位并因此降低可用于结合表达AR-EYFP的LNCaP细胞中雄激素应答元件（ARE）的AR浓度。ARN-509在表达VP16-AR融合蛋白和ARE驱动的萤光素酶报道分子的Hep-G2细胞中抑制R1881诱导的VP16-AR介导的转录,IC50为0.2 μM。< 10 μM ARN-509在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中,抑制雄激素介导的13种内源基因（包括PSA和TMPRSS2）mRNA表达水平的诱导或抑制。在LNCaP/AR前列腺癌细胞系中,ARN-509（<10 μM）抑制R1881（30 pM）的增殖作用。10 μM ARN-509可以有效地与1 nM R1881竞争从而阻止AR与启动子区域结合。

激酶实验

Competitor assay kits (green) are used to determine relative in vitro binding affinities of ARN-509 for the rat AR ligand binding domain (LBD), human progesterone receptor (PR) LBD, and full-length human estrogen receptor-alpha (ERα) and human glucocorticoid receptor (GR). Each hormone dose is performed in triplicate, relative error is calculated from the standard error of the mean (SEM), and binding curves are fit using a single binding site competition model (Prism statistical analysis software package) with R2>0.8. Experiments are conducted multiple times with SEM<0.3 log units from the average logIC50 value. Ki values are calculated as averages across experiments with SEM, and binding affinities are reported as a percentage relative to the tight-binding ligand control for that receptor[1].

细胞实验

Cells are incubated for 48 hours, after which ARN-509 is added in a 16 μL volume to the RPMI culture medium. For the antagonist mode assay, the ARN-509 is diluted in culture medium also containing 30 pM R1881. After 7 days' incubation, 16 μL of CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay is added and Relative Luminescence Units (RLUs) measured.(Only for Reference)

Cas No.

956104-40-8

分子式

C21H15F4N5O2S

分子量

477.44

别名

ARN-509;Apalutamide

参考文献

[1]Charles Sawyers, et al. The 17th Annual PCF Scientific Retreat.[2]Clegg NJ, et al. Cancer Res, 2012, 72(6), 1494-1503.

储存和溶解度

DMSO:15 mg/mL (31.4 mM)
H2O:<1 mg/mL
Ethanol:5 mg/mL (10.47 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Apalutamide 956104-40-8

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

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输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

重置计算

技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Inhibitor Apalutamide Androgen Receptor inhibit ARN-509 ARN 509 ARN509 956104-40-8

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