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Anagliptin

产品编号 T7133 CAS 739366-20-2

别名: SK-0403, 阿拉格列汀

Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂，IC50=3.8 nM，对 DPP-8/9 的选择性相对较弱，IC50分别为 68 和 60 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Anagliptin, CAS 739366-20-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 462	现货
5 mg	￥ 955	现货
10 mg	￥ 1,580	现货
25 mg	￥ 2,950	现货
50 mg	￥ 4,970	现货
100 mg	￥ 6,860	现货
500 mg	￥ 13,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,050	现货

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产品描述	Anagliptin (SK-0403) is a potent Inhibitor of DPP-4(IC50 of 3.8 nM), for the treatment of type 2 diabetes mellitus.
靶点活性	DPP8:68 nM , DPP9:60 nM, DPP4:3.8 nM
体外活性	Soluble DPP-4 augmented cultured SMC proliferation, and anagliptin suppressed the proliferation by inhibiting ERK phosphorylation.?In THP-1 cells, anagliptin reduced lipopolysaccharide-induced TNF-α production with inhibiting ERK phosphorylation and nuclear translocation of nuclear factor-κB.?Quantitative analysis also showed that anagliptin reduced the area of atherosclerotic lesion in apoE-deficient mice[1].
体内活性	Treatment with anagliptin for 16 wk significantly reduced accumulation of monocytes and macrophages in the vascular wall, SMC content in plaque areas, and oil red O-stained area around the aortic valve without affecting glucose tolerance or body weight.?Serum DPP-4 concentrations were significantly higher in apoE-deficient mice than control mice, and the levels increased with aging, suggesting the involvement of DPP-4 in the progression of atherosclerosis[1]. Anagliptin treatment significantly decreased the plasma total cholesterol (14% reduction, P < 0.01) and triglyceride levels (27% reduction, P < 0.01). Both low-density lipoprotein cholesterol and very low-density lipoprotein cholesterol were also decreased significantly by anagliptin treatment. Sterol regulatory element-binding protein-2 messenger ribonucleic acid expression level was significantly decreased at night in anagliptin-treated mice (15% reduction, P < 0.05). Anagliptin significantly suppressed sterol regulatory element-binding protein activity in HepG2 cells (21% decrease, P < 0.001)[2].
动物实验	Male low-density lipoprotein receptor-deficient mice were administered 0.3% anagliptin in their diet.?Plasma lipid levels were assayed and lipoprotein profile was analyzed using high-performance liquid chromatography.?Hepatic gene expression was examined by deoxyribonucleic acid microarray and quantitative polymerase chain reaction analyses[2].

别名	SK-0403, 阿拉格列汀
分子量	383.45
分子式	C19H25N7O2
CAS No.	739366-20-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (247.75 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6079 mL	13.0395 mL	26.079 mL	65.1975 mL
	5 mM	0.5216 mL	2.6079 mL	5.2158 mL	13.0395 mL
	10 mM	0.2608 mL	1.304 mL	2.6079 mL	6.5198 mL
	20 mM	0.1304 mL	0.652 mL	1.304 mL	3.2599 mL
	50 mM	0.0522 mL	0.2608 mL	0.5216 mL	1.304 mL
	100 mM	0.0261 mL	0.1304 mL	0.2608 mL	0.652 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ervinna N, et al. Anagliptin, a DPP-4 inhibitor, suppresses proliferation of vascular smooth muscles and monocyte inflammatory reaction and attenuates atherosclerosis in male apo E-deficient mice. Endocrinology. 2013 Mar;154(3):1260-70. 2. Yano W, et al. Mechanism of lipid-lowering action of the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, anagliptin, in low-density lipoprotein receptor-deficient mice. J Diabetes Investig. 2017 Mar;8(2):155-160.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Anagliptin 739366-20-2 Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome DPP-4 lipid‐lowering smooth muscle cell inhibit Dipeptidyl Peptidase SK-0403 DPP SK 0403 DPP-8 SMC SK0403 atherosclerosis Inhibitor 阿拉格列汀 inhibitor

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