Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Amoxapine (CL-67772) 是一种dibenzoxazepine 家族的四环抗抑郁药,常被归类为仲胺三环类抗抑郁药。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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200 mg | ¥ 349 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 535 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 171 | 现货 |
产品描述 | Amoxapine (CL-67772) exerts its antidepressant effect by inhibiting the re-uptake of norepinephrine and, to a lesser degree, of serotonin, at adrenergic nerve endings and blocks the response of dopamine receptors to dopamine. Amoxapine is a tricyclic antidepressant of the dibenzoxazepine class. This drug is used to treat symptoms of depression and may cause tardive dyskinesia. Amoxapine also binds to alpha-adrenergic, histaminergic, and cholinergic receptors which accounts for many of the side effects seen with this agent. |
靶点活性 | GlyT1b:1 mM, GlyT2a:92 μM |
体外活性 | Amoxapine(1, 5和10 mg/kg, i.p.),尤其在低剂量下,可使异相睡眠减少并增加慢波睡眠.在整个治疗中,Amoxapine(10 mg/kg, i.p.)会引起异相睡眠的持续降低,但在该睡眠状态下,可发现cericlamine抑制效果的耐受性.Amoxapine(10 mg/kg/day)对P物质,强啡肽和缩胆囊素的水平无影响,但显著增加了大鼠大脑皮层、脊髓和下丘脑中亮氨酸-脑啡肽的水平.Amoxapine(10 mg/kg/day,i.p.)不会改变大鼠大脑皮层阿片受体,但脊髓中δ-和μ-阿片受体结合位点的密度增加,在下丘脑中降低.Amoxapine减弱自发活动,引起强直性昏厥和眼睑下垂,通过改变猴子辨别的回避行为而产生对Apomorphine不断阵痛和amphetamine刻板行为的抑制作用. |
体内活性 | 在卵母细胞和HEK 293细胞中,Amoxapine可导致急性hERG阻塞,IC50分别为21.6 和5.1 μM。在人类胚胎肾293细胞中,Amoxapine选择性抑制GLYT2a,抑制效果比同种型GLYT1b高出10倍。Amoxapine阻滞反向频变,并引起向左移位的加速失活。Amoxapine处理使HEK 293细胞中运输到细胞膜表面的hERG缓慢减少,其IC50为15.3 μM。 |
别名 | 阿莫沙平, CL-67772 |
分子量 | 313.78 |
分子式 | C17H16ClN3O |
CAS No. | 14028-44-5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 10 mg/mL (31.87 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 3.1869 mL | 15.9347 mL | 31.8695 mL | 79.6737 mL |
5 mM | 0.6374 mL | 3.1869 mL | 6.3739 mL | 15.9347 mL | |
10 mM | 0.3187 mL | 1.5935 mL | 3.1869 mL | 7.9674 mL | |
20 mM | 0.1593 mL | 0.7967 mL | 1.5935 mL | 3.9837 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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