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Amlodipine Besylate

Amlodipine Besylate

产品编号 T0231   CAS 111470-99-6
别名: Amlodipine benzenesulfonate, 苯磺酸氨氯地平

Amlodipine Besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是可口服的二氢吡啶钙通道阻滞剂,有抗心绞痛作用。它通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流,用于高血压和癌症的研究。

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Amlodipine Besylate Chemical Structure
Amlodipine Besylate, CAS 111470-99-6
规格 价格/CNY 货期 数量
500 mg ¥ 265 现货
1 g ¥ 434 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 292 现货
产品目录号及名称: Amlodipine Besylate (T0231)
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参考文献
产品描述 Amlodipine Besylate(Amlodipine benzenesulfonate) is a long-lasting calcium channel blocker.
靶点活性 Ca2+ channel:1.9 nM
体外活性 Amlodipine苯磺酸能治疗猫全身性高血压,是一种安全有效的口服药.在猫的内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine能显著降低平均间接收缩压,汞柱从198 mm降低至155 mm.
体内活性 在血管紧张素Ⅱ注入的老鼠中,收缩压,LOX-1的表达,内皮功能障碍,主动脉肥大,主动脉O2(-)和ONOO(-)的产生和血浆游离8-F(2)的α-异前列烷水平均被Amlodipine显著降低。 在分离的预收缩的内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine导致NO介导的松弛和浓度 - 舒张曲线左移向缓激肽。在天然内皮细胞中经电子自旋共振光谱法检测发现,Amlodipin增加NO的产生并刺激内皮细胞环GMP水平升高,可达8倍。Amlodipine引起大鼠主动脉环(NO介导)舒张,使B2受体不表达。在内皮细胞中,Amlodipine时间依赖性地减弱蛋白激酶C磷酸化,与血管内皮型一氧化氮合酶磷酸化类似,还可防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的PKC活化。Amlodipine苯磺酸减少p85aPI3K,磷酸化GSK-3β,磷酸化Akt,Bcl-2和热休克转录因子1诱导的H2O2含量下降,还能抑制环氧合酶-2,胞质细胞色素c,裂解的caspase9和在神经元细胞裂解的caspase3增加。
别名 Amlodipine benzenesulfonate, 苯磺酸氨氯地平
分子量 567.05
分子式 C26H31ClN2O8S
CAS No. 111470-99-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 5.7 mg/mL (10 mM)

DMSO: 56.7 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.7635 mL 8.8176 mL 17.6351 mL 44.0878 mL
5 mM 0.3527 mL 1.7635 mL 3.527 mL 8.8176 mL
10 mM 0.1764 mL 0.8818 mL 1.7635 mL 4.4088 mL
DMSO 20 mM 0.0882 mL 0.4409 mL 0.8818 mL 2.2044 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1764 mL 0.3527 mL 0.8818 mL
100 mM 0.0176 mL 0.0882 mL 0.1764 mL 0.4409 mL

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1. Lee YJ, et al. J Neurochem, 2011, 119(6), 1262-1270. 2. Zhou MS, et al. Am J Hypertens, 2004, 17(2), 167-171. 3. Lenasi H, et al. Cardiovasc Res, 2003, 59(4), 844-853. 4. Henik RA, et al. J Am Anim Hosp Assoc, 1997, 33(3), 226-234.
Urolithin C Verapamil hydrochloride Fluspirilene Rhamnose JTV-519 Formate Menthol Nicardipine hydrochloride (S)-(-)-Bay-K-8644

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
g
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Amlodipine Besylate 111470-99-6 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel Inhibitor hypertension antianginal Amlodipine benzenesulfonate Amlodipine Ca channels dihydropyridine inhibit oral 苯磺酸氨氯地平 Ca2+ channels inhibitor

 

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