Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Amlodipine Besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是可口服的二氢吡啶钙通道阻滞剂,有抗心绞痛作用。它通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流,用于高血压和癌症的研究。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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500 mg | ¥ 265 | 现货 | ||
1 g | ¥ 434 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 292 | 现货 |
产品描述 | Amlodipine Besylate(Amlodipine benzenesulfonate) is a long-lasting calcium channel blocker. |
靶点活性 | Ca2+ channel:1.9 nM |
体外活性 | Amlodipine苯磺酸能治疗猫全身性高血压,是一种安全有效的口服药.在猫的内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine能显著降低平均间接收缩压,汞柱从198 mm降低至155 mm. |
体内活性 | 在血管紧张素Ⅱ注入的老鼠中,收缩压,LOX-1的表达,内皮功能障碍,主动脉肥大,主动脉O2(-)和ONOO(-)的产生和血浆游离8-F(2)的α-异前列烷水平均被Amlodipine显著降低。 在分离的预收缩的内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine导致NO介导的松弛和浓度 - 舒张曲线左移向缓激肽。在天然内皮细胞中经电子自旋共振光谱法检测发现,Amlodipin增加NO的产生并刺激内皮细胞环GMP水平升高,可达8倍。Amlodipine引起大鼠主动脉环(NO介导)舒张,使B2受体不表达。在内皮细胞中,Amlodipine时间依赖性地减弱蛋白激酶C磷酸化,与血管内皮型一氧化氮合酶磷酸化类似,还可防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的PKC活化。Amlodipine苯磺酸减少p85aPI3K,磷酸化GSK-3β,磷酸化Akt,Bcl-2和热休克转录因子1诱导的H2O2含量下降,还能抑制环氧合酶-2,胞质细胞色素c,裂解的caspase9和在神经元细胞裂解的caspase3增加。 |
别名 | Amlodipine benzenesulfonate, 苯磺酸氨氯地平 |
分子量 | 567.05 |
分子式 | C26H31ClN2O8S |
CAS No. | 111470-99-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: 5.7 mg/mL (10 mM)
DMSO: 56.7 mg/mL (100 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
H2O / DMSO | 1 mM | 1.7635 mL | 8.8176 mL | 17.6351 mL | 44.0878 mL |
5 mM | 0.3527 mL | 1.7635 mL | 3.527 mL | 8.8176 mL | |
10 mM | 0.1764 mL | 0.8818 mL | 1.7635 mL | 4.4088 mL | |
DMSO | 20 mM | 0.0882 mL | 0.4409 mL | 0.8818 mL | 2.2044 mL |
50 mM | 0.0353 mL | 0.1764 mL | 0.3527 mL | 0.8818 mL | |
100 mM | 0.0176 mL | 0.0882 mL | 0.1764 mL | 0.4409 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Amlodipine Besylate 111470-99-6 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel Inhibitor hypertension antianginal Amlodipine benzenesulfonate Amlodipine Ca channels dihydropyridine inhibit oral 苯磺酸氨氯地平 Ca2+ channels inhibitor