Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM),具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ/γ/δ (IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性,对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 259 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 591 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 980 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,750 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,780 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 3,880 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 5,550 | 现货 | ||
1 g | ¥ 9,820 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 692 | 现货 |
产品描述 | Alpelisib (BYL-719) is a PI3Kα inhibitor (IC50=5 nM) with selective, potent, and oral activity. Alpelisib inhibits PI3Kβ/γ/δ with low activity (IC50=250/290/1200 nM). Alpelisib has antitumor activity and is targeted to PIK3CA mutant tumors. |
靶点活性 | p110α:5 nM (cell free), p110γ:250 nM (cell free) |
体外活性 |
方法:骨肉瘤细胞系 MG-63、HOS、MOS-J 和 POS-1 用 Alpelisib (0-50 µM) 处理 72 h,使用 XTT assay 检测细胞活力。 结果:Alpelisib 以剂量依赖性方式显著抑制所有骨肉瘤细胞系的细胞生长,IC50 范围为 6-15 µM,IC90 范围为 24-42 µM。[1] 方法:PIK3CA 野生型细胞 (SNU638 和 SNU668) 和三个 PIK3CA 突变体细胞 (SNU601、AGS 和 MKN1) 用 Alpelisib (5 µM) 处理 24 h,使用 Flow cytometry 检测细胞周期情况。 结果:无论 PIK3CA 突变状态如何,Alpelisib 处理都诱导 G0/G1 细胞周期停滞。在 PIK3CA 突变细胞 (AGS 和 MKN1) 中,亚 G1 组分显著增加,表明 Alpelisib 在这些细胞系中增加了细胞凋亡。[2] |
体内活性 |
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Alpelisib (12.5-50 mg/kg,methylcellulose 0.5%) 口服给药给携带人骨肉瘤 HOS-MNNG 的 Rj:NMRI-nude 小鼠,每天一次,持续二十二天。 结果:Alpelisib 以剂量依赖性方式显著减少肿瘤体积。[1] 方法:为研究对胶原蛋白的调节作用,将 Alpelisib (12.5-50 mg/kg) 口服给药给携带 Rat1-myr-p110α 肿瘤皮下异种移植的 nude 小鼠,每天一次,持续八天。 结果:12.5、25、50 mg/kg 的 Alpelisib 治疗具有良好的耐受性,并产生了剂量依赖性和统计学上显著的抗肿瘤效果,T/C 为 14.1%,消退为 9.6% 和 65.2%。[3] |
细胞实验 | To evaluate the isoform-specific potency of NVP-BYL719 in a cell-based system, an N-terminally myristoylated form of each PI3K class IA isoform was expressed in Rat1 fibroblasts. The retroviral expression plasmid pBabePuro containing human p110α, p110β, and p110δ with an N-terminal myristoylation (myr) signal followed by an HA-tag were generated. Successfully infected Rat1 cells were selected in medium containing 4 μg/mL of puromycin, expanded and characterized for expression of the p110 isoforms. Transgenic expression of the myristoylated protein was confirmed by increased levels of phosphorylated Akt [1]. |
动物实验 | All in life experimentation and efficacy studies were conducted as described previously. Tumor xenografts were grown subcutaneously or orthotopically in nude mice or nude Rowett rats (Hsd: RH-Fox1rnu) by injection of 3 × 10^6 to 1 × 10^7 cells or implantation of tumor fragments of approximately 50 mg. Tumor-bearing animals mice were treated with either vehicle control, NVP-BYL719, or NVP-BKM120 (p.o., every day) at the doses indicated [1]. |
别名 | BYL-719 |
分子量 | 441.47 |
分子式 | C19H22F3N5O2S |
CAS No. | 1217486-61-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 82 mg/mL (185.7 mM)
Ethanol: 2 mg/mL (4.53 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO / Ethanol | 1 mM | 2.2652 mL | 11.3258 mL | 22.6516 mL | 56.629 mL |
DMSO | 5 mM | 0.453 mL | 2.2652 mL | 4.5303 mL | 11.3258 mL |
10 mM | 0.2265 mL | 1.1326 mL | 2.2652 mL | 5.6629 mL | |
20 mM | 0.1133 mL | 0.5663 mL | 1.1326 mL | 2.8314 mL | |
50 mM | 0.0453 mL | 0.2265 mL | 0.453 mL | 1.1326 mL | |
100 mM | 0.0227 mL | 0.1133 mL | 0.2265 mL | 0.5663 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Alpelisib 1217486-61-7 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K Inhibitor Phosphoinositide 3-kinase inhibit phosphorylation p110α cancer antineoplastic AKT BYL719 metastasis mutant BYL 719 PIK3CA breast BYL-719 inhibitor