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Alofanib

产品编号 T5122 CAS 1612888-66-0

别名: RPT835

Alofanib (RPT835) 是一种高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2的变构抑制剂，具有抗癌和抗血管生成活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Alofanib, CAS 1612888-66-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 313	现货
5 mg	￥ 747	现货
10 mg	￥ 1,080	现货
25 mg	￥ 2,160	现货
50 mg	￥ 3,230	现货
100 mg	￥ 4,770	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 822	现货

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纯度: 99.53%

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产品描述	Alofanib (RPT835) is a selective allosteric inhibitor of FGFR2 and has a dramatic inhibitory effect on FGF2-induced phosphorylation of FRS2a in KATO III cells (IC50 <10 nM). It has no direct effect on FGF2-dependent FGFR1 and FGFR3 phosphorylation levels in either cell lines and no effects on FGF2-FGFR2 binding.
靶点活性	FGFR2:<10 nM
体外活性	In SKOV3 cell line, Alofanib induces mainly apoptosis with cleavage of caspase 3, PARP and Bcl-2. It has a low cytotoxic effect on ovarian cancer cells [1]. Alofanib inhibits phosphorylation of FRS2α with the IC50 values of 7 and 9 nmol/l in cancer cells expressing different FGFR2 isoforms. In a panel of four cell lines representing several tumor types (triple-negative breast cancer, melanoma, and ovarian cancer), alofanib inhibits FGF-mediated proliferation with 50% growth inhibition (GI50) values of 16-370 nmol/l. Alofanib dose-dependently inhibits the proliferation and migration of human and mouse endothelial cells (GI50: 11-58 nmol/l) compared with brivanib and bevacizumab [2].
体内活性	Alofanib (i.v.) significantly in a dose-dependent manner potentiated the efficiency of the combination of paclitaxel and carboplatin. Alofanib suppresses angiogenesis in the ovarian cancer mouse model[1]. In an FGFR-driven human tumor xenograft model, oral administration of alofanib is well tolerated and results in potent antitumor activity[2].
细胞实验	SKOV3 cells were treated with alofanib (10, 100, and 1000 μM) for 72 h and whole-cell lysates were immunoblotted.

别名	RPT835
分子量	413.4
分子式	C19H15N3O6S
CAS No.	1612888-66-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 55 mg/mL (133.04 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.419 mL	12.0948 mL	24.1896 mL	60.4741 mL
	5 mM	0.4838 mL	2.419 mL	4.8379 mL	12.0948 mL
	10 mM	0.2419 mL	1.2095 mL	2.419 mL	6.0474 mL
	20 mM	0.1209 mL	0.6047 mL	1.2095 mL	3.0237 mL
	50 mM	0.0484 mL	0.2419 mL	0.4838 mL	1.2095 mL
	100 mM	0.0242 mL	0.1209 mL	0.2419 mL	0.6047 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tyulyandina A, et al. Alofanib, an allosteric FGFR2 inhibitor, has potent effects on ovarian cancer growth in preclinical studies. Invest New Drugs. 2017 Apr;35(2):127-133. 2. Tsimafeyeu I, et al. Targeting FGFR2 with alofanib (RPT835) shows potent activity in tumour models. Eur J Cancer. 2016 Jul;61:20-8.

文献引用

1. Sun K, Sun J, Yan C, et al.Sympathetic Neurotransmitter, VIP, Delays Intervertebral Disc Degeneration via FGF18/FGFR2‐Mediated Activation of Akt Signaling Pathway.Advanced Biology.2023: 2300250.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Alofanib 1612888-66-0 Angiogenesis Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR RPT 835 Inhibitor inhibit RPT-835 RPT835 Fibroblast growth factor receptor inhibitor

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