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Aleglitazar

Aleglitazar

产品编号 T14176   CAS 475479-34-6
别名: RO0728804, R1439

Aleglitazar (R1439) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂,对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。

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Aleglitazar Chemical Structure
Aleglitazar, CAS 475479-34-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,890 现货
5 mg ¥ 6,590 现货
10 mg ¥ 8,890 现货
25 mg ¥ 13,200 现货
50 mg ¥ 17,800 现货
100 mg ¥ 23,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 6,950 现货
产品目录号及名称: Aleglitazar (T14176)
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参考文献
产品描述 Aleglitazar (R1439) (R1439) is a potent dual PPARα/γ agonist, with IC50s of 38 nM and 19 nM for human PPARa and PPARγ, respectively. Aleglitazar can be used for the research of type II diabetes.
靶点活性 PPARγ:19 nM, PPARα:38 nM
体外活性 Aleglitazar exhibits species selectivity with respect to PPARα, with an EC50s of 50 nM, 2.26 µM and 2.34 µM for human PPARα, rat PPARα and mouse PPARα, respectively[1]. Aleglitazar (0.01-40 µM; 12-48 hours) does not significantly increase lactate dehydrogenase (LDH) release at concentrations of 0.1 µM to 20 µM, but significant increases LDH release at concentrations of 30 µM and 40 µM[2]. Aleglitazar (0.01-20 µM; 48 hours) decreases hyperglycaemic conditions (HG, glucose 25 mM)-induced apoptosis, caspase-3 activity and cytochrome-C release[2]. Aleglitazar improves cell viability in cells exposed to hyperglycaemia[2].
体内活性 Aleglitazar (0.3-3.0 mg/kg; i.p.; daily; for 7 days) exerts beneficial effects on structural and functional outcomes of mild brain ischemia[3]. Aleglitazar reduces key aspects of microglia activation including NO production, release of proinflammatory cytokines, migration, and phagocytosis[3]. Aleglitazar attenuates inflammatory responses in post-ischemic brain[3].
别名 RO0728804, R1439
分子量 437.51
分子式 C24H23NO5S
CAS No. 475479-34-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45mg/mL (102.9mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2857 mL 11.4283 mL 22.8566 mL 57.1416 mL
5 mM 0.4571 mL 2.2857 mL 4.5713 mL 11.4283 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1428 mL 2.2857 mL 5.7142 mL
20 mM 0.1143 mL 0.5714 mL 1.1428 mL 2.8571 mL
50 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4571 mL 1.1428 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1143 mL 0.2286 mL 0.5714 mL

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1. Bénardeau A, Verry P, Atzpodien EA, et al. Effects of the dual PPAR-α/γ agonist aleglitazar on glycaemic control and organ protection in the Zucker diabetic fatty rat. Diabetes Obes Metab. 2013 Feb;15(2):164-74. 2. Younk LM, Uhl L, Davis SN. Pharmacokinetics, efficacy and safety of aleglitazar for the treatment of type 2 diabetes with high cardiovascular risk. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Jun;7(6):753-63. 3. Foley-Comer AJ, Young AM, Russell-Yarde F, et al. Aleglitazar, a balanced PPARα/γ agonist, has no clinically relevant pharmacokinetic interaction with high-dose atorvastatin or rosuvastatin. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Jan;20(1):3-12. 4. Cavender MA, Lincoff AM. Therapeutic potential of aleglitazar, a new dual PPAR-α/γ agonist: implications for cardiovascular disease in patients with diabetes mellitus. Am J Cardiovasc Drugs. 2010;10(4):209-16. 5. Bénardeau A, Benz J, Binggeli A, et al. Aleglitazar, a new, potent, and balanced dual PPARalpha/gamma agonist for the treatment of type II diabetes. Bioorg Med Chem Lett. 2009 May 1;19(9):2468-73.
CRX000227 U-46619 DSO-5a Gypenoside XLIX PPARγ agonist 8 TUG-499 Anti-NASH agent 1 Mavodelpar free acid hydrochloride

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抗癌药物库 抗癌临床化合物库 药物功能重定位化合物库 抗胰腺癌化合物库 抗癌化合物库 抗肥胖化合物库 DNA 损伤和修复分子库 核受体化合物库 ReFRAME 相关化合物库 经典已知活性库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Aleglitazar 475479-34-6 DNA Damage/DNA Repair Metabolism PPAR RO0728804 R1439 RO-0728804 RO 0728804 R-1439 R 1439 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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