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Ailanthone

产品编号 TQ0209 CAS 981-15-7

别名: 臭椿酮, Δ13-Dehydrochaparrinone

Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，能够抑制完整雄激素受体(IC50:69 nM)、持续活跃剪切变体(IC50:309 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ailanthone, CAS 981-15-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 313	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,490	现货
25 mg	￥ 2,950	现货
50 mg	￥ 4,350	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 913	现货

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纯度: 99.78%

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天然产物信息

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

TCMIP信息

参考文献

相关产品

植物来源	天然产物 > 苦木科 > 臭椿属
结构类型	天然产物 > 萜类

产品描述	Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) is an effective inhibitor of both full-length androgen receptor (AR) (IC50: 69 nM) and constitutively active truncated AR splice variants (IC50: 309 nM).
靶点活性	Androgen receptor:69 nM
体外活性	Ailanthone通过结合共伴侣蛋白p23，阻止AR与HSP90的相互作用，从而破坏AR-伴侣复合体，进而通过泛素/蛋白酶体介导的途径促进AR以及包括AKT和Cdk4在内的其他p23客户蛋白的降解，下调PCa细胞系和原位动物肿瘤中AR及其靶基因的表达。此外，Ailanthone能够阻断CRPC的肿瘤生长和转移[1]。Ailanthone对包括R-HepG2、Jurkat、HeLa、HepG2、Hep3B、MCF-7、MDA-MB-231及A549细胞在内的多个癌细胞系显示出生长抑制作用。Ailanthone通过诱导线粒体介导的细胞凋亡和G0/G1细胞周期停滞，抑制Huh7细胞生长。Ailanthone诱导的凋亡是线粒体介导的，并在Huh7细胞中涉及PI3K/AKT信号通路[2]。
体内活性	Ailanthone（i.p.或p.o.）在阻断CRPC异种移植瘤生长方面展现出卓越的效能。药动学研究表明，Ailanthone在水中具有良好的溶解度和良好的生物利用度（>20%）。此外，尽管在治疗过程中未达到血浆药物浓度的稳态，Ailanthone仍有效地抑制CRPC肿瘤生长[1]。
细胞实验	For SRB assay, cells are cultured in complete RPMI 1640 and incubated with indicated concentrations of Ailanthone or cells are maintained in fresh phenol red-free RPMI 1640 medium with 5% charcoal-stripped FBS, 1?nM DHT and indicated compounds. After 48 or 72?h, the cells are then fixed and the cell growth is detected with the SRB assay. For colony formation assay, prostate cancer cells are incubated with indicated concentrations of Ailanthone in complete RPMI 1640 for 2 weeks and then cells are fixed with 4% paraformaldehyde and stained with crystal violet. Colonies are visualized under a microscope, and all of the fields are imaged and counted. Colony formation as a percentage of vehicle control for each cell line is presented [1].
动物实验	In the orthotopic castration-resistant prostate cancer xenografts model, mice are intraperitoneally injected with Ailanthone (2?mg/kg), MDV (10 mg/kg) or DMSO (as controls). Prostate tumor growth and local metastasis are monitored weekly using the IVIS Imaging System. Images and measurements of bioluminescent signals are acquired and analyzed using software [1].

别名	臭椿酮, Δ13-Dehydrochaparrinone
分子量	376.4
分子式	C20H24O7
CAS No.	981-15-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (212.54 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6567 mL	13.2837 mL	26.5675 mL	66.4187 mL
	5 mM	0.5313 mL	2.6567 mL	5.3135 mL	13.2837 mL
	10 mM	0.2657 mL	1.3284 mL	2.6567 mL	6.6419 mL
	20 mM	0.1328 mL	0.6642 mL	1.3284 mL	3.3209 mL
	50 mM	0.0531 mL	0.2657 mL	0.5313 mL	1.3284 mL
	100 mM	0.0266 mL	0.1328 mL	0.2657 mL	0.6642 mL

TCMIP相关数据

中药材来源及性味归经

所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称	中药材拉丁名	性	味	归经
高樗	Ailanthus atissima (Mill.)Swingle[Toxicodendron altissima Mill.]	凉	苦	肺
樗白皮	Ailanthus altissima(Mill.)Swingle	寒	苦, 涩	胃, 大肠
椿白皮	Toona sinensis(A.Juss.)Roem.	微寒	苦, 涩	大肠, 胃

所属中药方剂

方剂名称	处方组成	剂型	处方来源
椿皮丸2	椿白皮,椿白皮	丸剂	《惠直堂方》卷一。
固经汤	黄柏,白芍,黄芩,龟板,樗白皮,香附,阿胶,地榆,黄芪	汤剂	《嵩崖尊生》卷十四。
樗白皮汤	樗白皮,黄芩,熟地黄,当归,地榆,川芎,芍药,生地黄,伏龙肝,艾叶	汤剂	《摄生众妙方》卷十。
二黄三白汤	酒侧柏叶,黄连,黄柏,香附,白石脂,白术,白芍,椿白皮	汤剂	《妇科玉尺》卷五。
荆芥散22	荆芥,黄芪,熟地黄,当归,桑耳,地榆,樗白皮,皂荚刺,干姜,槐角,牛蒡子,甘草	散剂	《圣惠》卷七十二。
荆芥穗散	荆芥,黄芪,熟地黄,当归,桑耳,地榆,樗白皮,皂角刺,干姜,槐角,牛蒡子,甘草	散剂	方出《妇人良方》卷八，名见《普济方》卷三二一。
金华散1	椿白皮,松花	散剂	《惠直堂方》卷一。
樗柏丸	樗白皮,黄柏,青黛,干姜,滑石,蛤粉,神曲	丸剂	《医学入门》卷七。

计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. He Y, et al. Ailanthone targets p23 to overcome MDV3100 resistance in castration-resistant prostate cancer. Nat Commun. 2016 Dec 13;7:13122. 2. Zhuo Z, et al. Ailanthone Inhibits Huh7 Cancer Cell Growth via Cell Cycle Arrest and Apoptosis In Vitro and In Vivo. Sci Rep. 2015 Nov 3;5:16185.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ailanthone 981-15-7 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor delta13-Dehydrochaparrinone inhibit Inhibitor 臭椿酮 Δ13-Dehydrochaparrinone inhibitor

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