Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂,在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 189 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 378 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 592 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,070 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 1,880 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 2,880 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 6,530 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 418 | 现货 |
产品描述 | Agomelatine (Valdoxan) is structurally closely related to melatonin. Agomelatine is a potent agonist at melatonin receptors and an antagonist at serotonin-2C (5-HT2C) receptors, tested in an animal model of depression. |
靶点活性 | 5-HT2C (porcine):6.4(pKi), 5-HT2C (human):6.2(pKi) |
体外活性 | Agomelatine增强成年大鼠腹部海马(VH)的细胞增殖和神经发生,该区域与情绪障碍有关.Agomelatine可有效逆转Porsolt强迫游泳试验以及高架十字迷宫中发现的转基因小鼠行为变化.Agomelatine还显著加速了诱导相移之后对温度和活性的昼夜循环的重新调节.Agomelatine增加了暴露于新环境的老鼠积极社会交往的时间.在大鼠的腹侧齿状回中,Agomelatine增加细胞增殖和神经发生,这个区域涉及情感响应,这与Agomelatine的抗抑郁抗焦虑特性一致.在大鼠的整个齿状回中,Agomelatine增加了整个新生神经元的存活.Agomelatine增加成熟和未成熟神经元的比例,并提高颗粒细胞在成年大鼠的神经突增生,表明成熟加速.Agomelatine还激活已知的受抗抑郁药调节并参与增殖/存活控制的若干细胞信号(细胞外信号调节激酶1/2,蛋白激酶B和糖原合酶激酶3beta). |
体内活性 | 在慢性应激电击的小鼠的海马中,Agomelatine完全使压力影响的细胞存活正常化,并且部分地逆转双皮质素表达的降低。 |
别名 | Thymanax, S-20098, Valdoxan, 阿戈美拉汀 |
分子量 | 243.3 |
分子式 | C15H17NO2 |
CAS No. | 138112-76-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 48 mg/mL (197.29 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 42 mg/mL(172.6 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO / Ethanol | 1 mM | 4.1102 mL | 20.5508 mL | 41.1015 mL | 102.7538 mL |
5 mM | 0.822 mL | 4.1102 mL | 8.2203 mL | 20.5508 mL | |
10 mM | 0.411 mL | 2.0551 mL | 4.1102 mL | 10.2754 mL | |
20 mM | 0.2055 mL | 1.0275 mL | 2.0551 mL | 5.1377 mL | |
50 mM | 0.0822 mL | 0.411 mL | 0.822 mL | 2.0551 mL | |
100 mM | 0.0411 mL | 0.2055 mL | 0.411 mL | 1.0275 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Agomelatine 138112-76-2 GPCR/G Protein Neuroscience Melatonin Receptor 5-HT Receptor disorder S 20098 depressive antidepressant Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor Thymanax S-20098 MT1 Valdoxan inhibit Antagonist S20098 Agonist 5-HT2C 阿戈美拉汀 MT2 Serotonin Receptor inhibitor