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Agerafenib hydrochloride

产品编号 T14928 CAS 1227678-26-3

别名: RXDX-105 hydrochloride, CEP-32496 (hydrochloride)

Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

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Agerafenib hydrochloride Chemical Structure

Agerafenib hydrochloride, CAS 1227678-26-3

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产品描述	Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).
靶点活性	BRAF:36 nM （kd）, B-Raf (V600E):14 nM （kd）, c-Kit:2 nM （kd）, JAK2:4700 nM （kd）, Raf:39 nM （kd）, EGFR:22 nM （kd）, VEGFR2:8 nM （kd）, MEK2:8300 nM （kd）, EphA2:14 nM （kd）, CSF1R:9 nM （kd）, Abl-1:3 nM （kd）, MEK1:7100 nM （kd）, Lck:2 nM （kd）, RET:2 nM （kd）, c-Met:513 nM （kd）
体外活性	Agerafenib exhibits high potency against several BRAF V600E-dependent cell lines and selective cytotoxicity for tumor cell lines expressing mutant BRAF V600E. It shows potent binding (BRAF V600E, Kd: 14 nM) and cellular activity (pMEK IC50=82 nM and A375 proliferation IC50=78 nM), with activity in the proliferation assay. Agerafenib also exhibits a favorable CYP450 inhibition profile, with measured IC50 values greater than 10 μM versus the CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, and CYP3A4 isoforms and an IC50=3.4 μM versus CYP2C19.
体内活性	Agerafenib exhibits an exceptional PK profile in mouse, dog, and cynomolgus monkey. Administration of Agerafenib to beagle dogs (single dose of 1 mg/kg i.v and 10 mg/kg p.o) results in low clearance (CL=5.0 (mL/min)/kg) and excellent bioavailability (%F=100). Similarly, in cynomolgus monkey, the administration of Agerafenib (single dose of 1 mg/kg i.v and 10 mg/kg p.o) leads to high oral exposure due to low clearance (CL=6.7 mL/min/kg) and excellent bioavailability (%F=100). Oral administration of Agerafenib to Colo-205 tumor xenograft-bearing mice results in significant inhibition of pMEK in tumor cell lysates.

别名	RXDX-105 hydrochloride, CEP-32496 (hydrochloride)
分子量	553.92
分子式	C24H23ClF3N5O5
CAS No.	1227678-26-3

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参考文献

1. Rowbottom MW, et al. Identification of 1-(3-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl)urea hydrochloride (CEP-32496), a highly potent and orally efficacious inhibitor of V-RAF murine sarcoma viral oncogene homologue B1 (BRAF) V600E.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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