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Afuresertib hydrochloride

产品编号 T7885 CAS 1047645-82-8

Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性泛Akt 抑制剂，作用于Akt1、Akt2和Akt3，Ki 值分别为 0.08、2和 2.6 nM。

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Afuresertib hydrochloride Chemical Structure

Afuresertib hydrochloride, CAS 1047645-82-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 470	现货
2 mg	￥ 671	现货
5 mg	￥ 925	现货
10 mg	￥ 1,389	现货
25 mg	￥ 2,561	现货
50 mg	￥ 3,927	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 943	现货

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Afuresertib
现货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (215.62 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1561 mL	10.7805 mL	21.561 mL	53.9025 mL
	5 mM	0.4312 mL	2.1561 mL	4.3122 mL	10.7805 mL
	10 mM	0.2156 mL	1.0781 mL	2.1561 mL	5.3903 mL
	20 mM	0.1078 mL	0.539 mL	1.0781 mL	2.6951 mL
	50 mM	0.0431 mL	0.2156 mL	0.4312 mL	1.0781 mL
	100 mM	0.0216 mL	0.1078 mL	0.2156 mL	0.539 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yamaji M , Ota A , Wahiduzzaman M , et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells[J]. Cancer Medicine, 2017. 2. Blagden SP, Hamilton AL, Mileshkin L,et al.Phase IB Dose Escalation and Expansion Study of AKT Inhibitor Afuresertib with Carboplatin and Paclitaxel in Recurrent Platinum-resistant Ovarian Cancer.Clin Cancer Res. 2019 Mar 1;25(5):1472-1478.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Afuresertib hydrochloride 1047645-82-8 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells ROCK Akt PKC Afuresertib Afuresertib Hydrochloride Protein kinase C PKB Rho-kinase GSK2110183 ROK Rho-associated protein kinase Inhibitor GSK-2110183 inhibit Protein kinase B Rho-associated kinase GSK 2110183 inhibitor

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经销：

终端：

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产品描述	Afuresertib hydrochloride is an inhibitor of Akt kinase (Kis of 0.08/2/2.6 nM for Akt1/Akt2/Akt3 respectively)
靶点活性	Akt3:2.6 nM(Ki), Akt2:2 nM(Ki), Akt1:0.08 nM(Ki)
体外活性	Afuresertib-induced p21 expression promotes G1 phase arrest by inducing FOXO activity.?Furthermore, afuresertib significantly enhanced cisplatin-induced cytotoxicity.Afuresertib modulated the expression E2F1 and MYC, which are associated with fibroblast core serum response.?Suggest that afuresertib is a useful anticancer drug for treating patients with MPM[1].
细胞实验	Cell confluence proliferation assay was performed using Incucyte ZOOM Live‐Cell Imaging System.?Briefly, ACC‐MESO‐4 and MSTO‐211H cells were seeded in 12‐well plates (cell density, 1 × 104 cells/well) and were incubated for 24 h at 37°C.?Then, the cells were incubated with 0, 2, 5, or 10 μmol/L afuresertib.?During treatment, cell growth was monitored by recording phase images using the IncuCyte ZOOM Live‐Cell Imaging System (magnification, ×100)[1].

分子量	463.8
分子式	C18H18Cl3FN4OS
CAS No.	1047645-82-8

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