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Acemetacin

Acemetacin

产品编号 T1467   CAS 53164-05-9
别名: 阿西美辛, K-708, TVX 1322

Acemetacin (TVX 1322) 是一种非甾体抗炎类的化合物。

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Acemetacin Chemical Structure
Acemetacin, CAS 53164-05-9
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 197 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 180 现货
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产品目录号及名称: Acemetacin (T1467)
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产品描述 Acemetacin (TVX 1322) is a carboxymethyl ester of indometacin. It is a potent non-steroidal anti-inflammatory drug, derived from the indol-3-acetic acid, whose activity is thought to be mainly through its active metabolite indomethacin. In clinical trials, acemetacin exhibits a better gastric tolerability compared to its active metabolite indometacin.
靶点活性 COX-1:85 μM (IC50, in human intact cell)
体外活性 在COX-2和NOS抑制剂预处理的大鼠中,尽管COX活性被显著抑制,但与吲哚美辛相比,Acemetacin能显著减少胃肠损伤.
体内活性 Acemetacin通过抑制PG合成发挥抗炎作用。在发炎的滑膜组织中,Acemetacin(10 μM)阻止PGE2的释放。在体外Acemetacin对关节滑膜的前列腺素E2释放具有抑制作用。在胃黏膜孵化过程中,Acemetacin浓度依赖性抑制PGE积累的效果不如吲哚美辛,其对胃6-酮-PGF1α和血栓素B2的减少作用也比吲哚美辛低。
别名 阿西美辛, K-708, TVX 1322
分子量 415.82
分子式 C21H18ClNO6
CAS No. 53164-05-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 77 mg/mL (185.2 mM)

Ethanol: 54 mg/mL (129.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.4049 mL 12.0244 mL 24.0489 mL 60.1222 mL
5 mM 0.481 mL 2.4049 mL 4.8098 mL 12.0244 mL
10 mM 0.2405 mL 1.2024 mL 2.4049 mL 6.0122 mL
20 mM 0.1202 mL 0.6012 mL 1.2024 mL 3.0061 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2405 mL 0.481 mL 1.2024 mL
100 mM 0.024 mL 0.1202 mL 0.2405 mL 0.6012 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Tavares IA, et al. Int J Tissue React, 1993, 15(2), 49-53. 2. Chávez-Piña AE, et al. Br J Pharmacol. 2007 Nov;152(6):930-8. 3. Gil-Flores M, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2010 Mar;32(2):101-5. 4. Wada Y, et al. Jpn J Pharmacol, 1984 , 34(4), 468-470. 5. Gil-Flores M, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol, 2010, 32(2), 101-105.
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Acemetacin 53164-05-9 Immunology/Inflammation Neuroscience COX 阿西美辛 K-708 inhibit Cyclooxygenase K 708 Inhibitor TVX-1322 TVX 1322 TVX1322 K708 inhibitor

 

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