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Abrocitinib

Abrocitinib

产品编号 TQ0037   CAS 1622902-68-4
别名: PF-04965842

Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂,可用于自身免疫症的研究,对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性,IC50为1.253 μM, 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。

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Abrocitinib Chemical Structure
Abrocitinib, CAS 1622902-68-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 678 现货
2 mg ¥ 980 现货
5 mg ¥ 1,680 现货
10 mg ¥ 2,720 现货
25 mg ¥ 4,480 现货
50 mg ¥ 6,280 现货
100 mg ¥ 8,490 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,830 现货
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产品目录号及名称: Abrocitinib (TQ0037)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) is a potent, specific and orally-active JAK1 inhibitor (IC50s: 29/803 nM for JAK1/2).
靶点活性 JAK2:803 nM, JAK1:29 nM, TYK2:1253 nM
体外活性 Abrocitinib 在人体全血 (HWB) 中抑制 IFN 激发的 STAT1 磷酸化、IFNα 激发的 STAT3 磷酸化,以及在 CD34+ 中加入 HWB (JAK2) 的 pSTAT5 磷酸化,其 IC50 分别为 163 nM、189 nM 和 7.178 μM。
体内活性 在大鼠佐剂诱导的关节炎模型中,Abrocitinib(5、15、50 mg/kg,口服,每天一次,连续7天)显著减少了爪子肿胀。
别名 PF-04965842
分子量 323.41
分子式 C14H21N5O2S
CAS No. 1622902-68-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (371.05 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0921 mL 15.4603 mL 30.9205 mL 77.3013 mL
5 mM 0.6184 mL 3.0921 mL 6.1841 mL 15.4603 mL
10 mM 0.3092 mL 1.546 mL 3.0921 mL 7.7301 mL
20 mM 0.1546 mL 0.773 mL 1.546 mL 3.8651 mL
50 mM 0.0618 mL 0.3092 mL 0.6184 mL 1.546 mL
100 mM 0.0309 mL 0.1546 mL 0.3092 mL 0.773 mL

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1. Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-1152.
AT9283 PP2 Ginsenoside Rk1 JAK3-IN-7 CEP-33779 TAK-901 TG-89 Obovatol

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
FDA 上市激酶抑制剂库 EMA 上市药物库 抗癌临床化合物库 药物功能重定位化合物库 抗癌上市药物库 抗癌药物库 激酶抑制剂库 抑制剂库 已知活性化合物库 抗肺癌化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Abrocitinib 1622902-68-4 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells JAK inhibit PF04965842 Inhibitor PF-04965842 Janus kinase PF 04965842 inhibitor

 

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