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Abemaciclib

产品编号 T2381 CAS 1231929-97-7

别名: CDK4/6 dual inhibitor, LY2835219

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Abemaciclib, CAS 1231929-97-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 198	现货
5 mg	￥ 378	现货
10 mg	￥ 546	现货
25 mg	￥ 659	现货
50 mg	￥ 993	现货
100 mg	￥ 1,230	现货
200 mg	￥ 1,560	现货
500 mg	￥ 2,860	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 588	现货

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其他形式的 Abemaciclib:

Abemaciclib methanesulfonate
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参考文献

相关产品

产品描述	Abemaciclib (LY2835219) is a dual inhibitor of CDK4/6 (IC50=2/10 nM) with selectivity and specificity. Abemaciclib has antitumor activity and is used to treat advanced or metastatic breast cancer.
靶点活性	CDK4:2 nM, CDK6:10 nM
体外活性	方法：HNSCC 细胞系 OSC-19、FaDu 和 YD-10B 用 Abemaciclib (0.01-10 μM) 处理 72 h，使用 Cell Counting Kit 检测细胞活力。结果：Abemaciclib 处理降低了 HNSCC 细胞的细胞活力，IC50值范围为 0.5 μM 至 0.7 μM。[1] 方法：AML 细胞 MV4-11 用 Abemaciclib (0.04-5 μM) 处理 24 h，使用 Flow Cytometry 检测细胞周期情况。结果：Abemaciclib 诱导 MV4-11 细胞的 G1 期阻滞。当浓度 ≥320 nmol/L 时，G1 期阻滞最大。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Abemaciclib (45-90 mg/kg in 1% HEC in 20 mM phosphate buffer (pH2.0)) 灌胃给药给携带人舌鳞癌肿瘤 OSC-19 的 BALB/c 小鼠，每天一次，持续十四天。结果：Abemaciclib 在治疗过程中显著降低了 OSC-19 异种移植物的肿瘤生长。Abemaciclib 处理降低了 AKT 的磷酸化，但对 mTOR 的激活没有影响。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Abemaciclib (22.5-90 mg/kg in 1% HEC in 25 mmol/L PB pH2) 灌胃给药给携带黑色素瘤 A375 的 athymic nude 小鼠，每天一次，持续二十一天。结果：Abemaciclib 在 45 或 90 mg/kg 给药方案下观察到统计学上显著的肿瘤生长抑制作用。Abemaciclib 治疗显著降低了 pS780-Rb 和 pS10-Histone H3 水平，表明 CDK4/6 抑制导致细胞周期抑制和肿瘤细胞增殖减少。[3]
激酶实验	Cells (5×103) are plated in 96 well plates. Cells are treated the next day for 24 to 48 hours and then assessed for caspase-3 activity by Caspase-Glo-3/7 Assay, as per manufacturer's instructions and a luminescence plate reader.
细胞实验	LY2835219 is dissolved in DMSO to a 10 mM concentration.? Cells are seeded in a 96-well plate, allowed to adhere overnight, and treated with DMSO control (0.1% v/v) or the indicated compounds for 72 h. Cell viability and proliferation are determined using a Cell Counting Kit according to the manufacturer's instructions. The interaction between LY2835219 and mTOR inhibitor is determined using CompuSyn. Combination index (CI) values of 1 indicates and additive drug interaction, whereas a CI of <1 is synergistic and a CI of >1 is antagonistic.

别名	CDK4/6 dual inhibitor, LY2835219
化合物与蛋白结合的复合物	Crystal structure of the human HIPK3 kinase domain bound to abemaciclib
分子量	506.59
分子式	C27H32F2N8
CAS No.	1231929-97-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10mg/mL(19.74mM)

Ethanol: 5.06mg/mL (10mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.974 mL	9.8699 mL	19.7398 mL	49.3496 mL
	5 mM	0.3948 mL	1.974 mL	3.948 mL	9.8699 mL
	10 mM	0.1974 mL	0.987 mL	1.974 mL	4.935 mL

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ku BM, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 has potent activity in combination with mTOR inhibitor in head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget. 2016 Mar 22;7(12):14803-13. 2. Gelbert LM, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219: in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with gemcitabine. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. 3. Yadav V, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 overcomes vemurafenib resistance resulting from MAPK reactivation and cyclin D1 upregulation. Mol Cancer Ther. 2014 Oct;13(10):2253-63.

文献引用

1. Ni J, Kabraji S, Xie S, et al. p16INK4A-deficiency predicts response to combined HER2 and CDK4/6 inhibition in HER2+ breast cancer brain metastases. Nature Communications. 2022, 13(1): 1-8. 2. Liu X, Hu Q, Wang W, et al. A protein-fragment complementation assay reveals that celastrol and gambogic acid suppress ERα mutants in breast cancer. Biochemical Pharmacology. 2021, 188: 114583. 3. Jiang L, Yu Y, Li Z, et al.BMS-265246, a Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor, Inhibits the Infection of Herpes Simplex Virus Type 1.Viruses.2023, 15(8): 1642. 4. Quan C, Wu Z, Xiong J, et al.Upregulated PARP1 confers breast cancer resistance to CDK4/6 inhibitors via YB-1 phosphorylation.Experimental Hematology & Oncology.2023, 12(1): 1-21.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Abemaciclib 1231929-97-7 Cell Cycle/Checkpoint CDK inhibit CDK4/6 dual inhibitor LY 2835219 LY2835219 Inhibitor LY-2835219 Cyclin dependent kinase inhibitor

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