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AZD9496

AZD9496

产品编号 T3975   CAS 1639042-08-2

AZD9496 是口服有效的选择性雌激素受体降解剂,是一种选择性的雌激素受体拮抗剂(IC50:0.28 nM)。

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AZD9496 Chemical Structure
AZD9496, CAS 1639042-08-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 452 现货
2 mg ¥ 659 现货
5 mg ¥ 1,090 现货
10 mg ¥ 1,820 现货
25 mg ¥ 3,730 现货
50 mg ¥ 5,290 现货
100 mg ¥ 7,270 现货
500 mg ¥ 14,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,050 现货
其他形式的 AZD9496:
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产品目录号及名称: AZD9496 (T3975)
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纯度: 98.28%
纯度: 98.21%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AZD9496 is an orally available selective estrogen receptor(ERα) antagonist, with potential antineoplastic activity.
靶点活性 ERα:0.28 nM.
体外活性 AZD9496 showed pmol/L equipotent binding to both ERα and ERβ isoforms. AZD9496 directly targets ERα for downregulation in vitro. And it also antagonizes and downregulates mutant ER in vitro and in vivo. The IC50s of ERα binding, ERα downregulation, ERα antagonism for AZD9496 are 0.82, 0.14 and 0.28 nM, respectively[1].
体内活性 AZD9496 showed high oral bioavailability across three species (F% 63, 91, and 74, rat, mouse, and dog, respectively) with generally low volume and clearance across species, albeit a higher clearance in mouse. The percent free levels in human plasma of 0.15% were 5-fold higher than those measured for fulvestrant. AZD9496 is a potent, oral inhibitor of breast tumor growth in vivo. AZD9496 causes tumor regressions in combination with PI3K pathway and CDK4/6 inhibitors and in an estrogen-deprived ER+ model of resistance. This effect was accompanied by a dose-dependent decrease in PR protein levels. AZD9496 is currently being evaluated in a phase I Clinicalal trial[1].
细胞实验 Cells were grown in steroid-free conditions in SILAC media containing 13C615N4 L-arginine to label ERα peptide as "heavy" and then switched to grow in media containing unlabeled l-arginine to label newly synthesized protein as "normal" with 0.1% DMSO, 300 nmol/L tamoxifen, 100 nmol/L AZD9496, or 100 nmol/L fulvestrant for the time indicated. (Only for Reference)
分子量 442.47
分子式 C25H25F3N2O2
CAS No. 1639042-08-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 82 mg/mL (185.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 82 mg/mL (185.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.26 mL 11.3002 mL 22.6004 mL 56.501 mL
5 mM 0.452 mL 2.26 mL 4.5201 mL 11.3002 mL
10 mM 0.226 mL 1.13 mL 2.26 mL 5.6501 mL
20 mM 0.113 mL 0.565 mL 1.13 mL 2.8251 mL
50 mM 0.0452 mL 0.226 mL 0.452 mL 1.13 mL
100 mM 0.0226 mL 0.113 mL 0.226 mL 0.565 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Weir HM, et al. Cancer Res. 2016, 76(11):3307-18.
Camizestrant TFA GLL 398 5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone Lindleyin Estradiol (cypionate) Lasofoxifene Tartrate Saikosaponin D G36

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该产品包含在如下化合物库中:
药物功能重定位化合物库 抗癌活性化合物库 抗癌药物库 抑制剂库 抗癌临床化合物库 抗卵巢癌化合物库 经典已知活性库 已知活性化合物库 抗衰老化合物库 口服活性化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZD9496 1639042-08-2 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR Estrogen/progestogen Receptor AZD 9496 AZD-9496 inhibit Inhibitor inhibitor

 

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