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AZD8186

产品编号 T6773 CAS 1627494-13-6

AZD8186 是 PI3K 抑制剂，能够抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM)，PI3Kδ (IC5050=12 nM)，PI3Kα (其 IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (其 IC50=675 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AZD8186, CAS 1627494-13-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 395	现货
2 mg	￥ 568	现货
5 mg	￥ 898	现货
10 mg	￥ 1,490	现货
25 mg	￥ 2,490	现货
50 mg	￥ 3,730	现货
100 mg	￥ 5,380	现货
500 mg	￥ 11,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 983	现货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	AZD8186 is an effective and specific PI3Kβ/δ inhibitor (IC50: 4/12 nM).
靶点活性	PI3Kβ:4 nM, PI3Kδ:12 nM
体外活性	AZD8186 potently inhibits p-Akt in MDA-MB-468 cells sensitive to PI3Kβ inhibition and Jeko B cells sensitive to PI3Kδ inhibition with IC50 of 3 nM and 4 nM, respectively. [1] AZD8186 shows preferred growth inhibition activity in most PTEN deficient cell lines with GI50 of <1 μM. [2]
体内活性	In nude mice bearing PTEN-deficient PC3 prostate tumor xenografts, AZD8186 (100 mg/kg, p.o.) strongly inhibits Akt phosphorylation levels, and causes significant tumor growth inhibition. When used in combination with ABT, AZD8186 (60 mg/kg, p.o.) results in complete inhibition of tumor growth. [1] In the mouse PTEN-null TNBC models HCC70 and MDA-MB-468, and the prostate models HID28, AZD8186 (50 mg/kg, p.o.) also inhibits the growth of tumors. [2] Combination therapy using AZD8186 with androgen deprivation results in long-lasting tumor regression, which persisted after treatment cessation. [3]
激酶实验	PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and PI3Kδ enzyme assays: The inhibition of PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and PI3Kδ human recombinant PI3K isoforms is evaluated using a Kinase-Glo Plus Assay Kit. 12 point half-log concentration-response curves with a top concentration of 100 μM are constructed by dispensing DMSO solubilised compounds into white 384-well medium-binding microplates using an Echo 555. 3 μL of the appropriate PI3K? in Tris buffer (50 mM Tris pH7.4, 0.05% CHAPS, 2.1 mM DTT, and 10 mM MgCl2) is added. The plate is covered and allowed to pre-incubate with compound for 20 minutes prior to addition of 3 μL of substrate solution containing PIP2 and ATP. The enzyme reaction is stopped after 80 minutes by the addition of Kinase Glo detection solution. Plates are covered and incubated for 30 minutes at room temperature before the luminescence signal is read using a PHERAstar plate reader. The final concentrations of DMSO, ATP and PIP2 in the assay are 2%, 8 μM, and 80 μM respectively. The final concentrations of PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and PI3Kδ are respectively 20 nM, 20 nM, 45 nM and 30 nM. For PI3Kα, PI3Kβ and PI3Kδ the concentration of active enzyme is determined as outlined in the enzyme assay tight binding limit determination section. For PI3Kγ the concentration of enzyme is determined by Bradford assay. IC50 values are calculated using Genedata Screener.
细胞实验	Cells are seeded in 96-well plates, at a density to allow for logarithmic growth during the 72 hour assay, and incubated overnight at 37°C, 5% CO2. Cells are treated with AZD8186 (30 to 0.003 μM) for 72 hours and cell proliferation measured by MTS. The CellTiter Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay reagent is used in accordance with the manufacturer's protocol and Absorbance measured with Tecan Ultra instrument. Pre-dose measurements are made and the concentration needed to reduce the growth of treated cells to half that of untreated cells (GI50) values are determined.(Only for Reference)

分子量	457.47
分子式	C24H25F2N3O4
CAS No.	1627494-13-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 3 mg/mL(6.6 mM)

DMSO: 84 mg/mL (183.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.1859 mL	10.9297 mL	21.8594 mL	54.6484 mL
Ethanol / DMSO	5 mM	0.4372 mL	2.1859 mL	4.3719 mL	10.9297 mL
DMSO	10 mM	0.2186 mL	1.093 mL	2.1859 mL	5.4648 mL
	20 mM	0.1093 mL	0.5465 mL	1.093 mL	2.7324 mL
	50 mM	0.0437 mL	0.2186 mL	0.4372 mL	1.093 mL
	100 mM	0.0219 mL	0.1093 mL	0.2186 mL	0.5465 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Barlaam B, et al. J Med Chem. 2015, 58(2), 943-962. 2. Hancox U, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(1), 48-58. 3. Marques RB, et al. Eur Urol. 2015, 67(6), 1177-1185.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZD8186 1627494-13-6 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K Phosphoinositide 3-kinase inhibit AZD 8186 Inhibitor AZD-8186 inhibitor

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