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AZD3514

产品编号 T6400 CAS 1240299-33-5

AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM)，能够减少 AR 蛋白表达。

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AZD3514, CAS 1240299-33-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 285	现货
5 mg	￥ 624	现货
10 mg	￥ 980	现货
25 mg	￥ 1,934	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 713	现货

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纯度: 96.6%

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产品描述	AZD3514 is a potent and oral androgen receptor downregulator with Ki of 2.2 μM and has ability of reducing AR protein expression.Phase 1.
靶点活性	Androgen receptor:2.2 μM(Ki)
体外活性	AZD3514 binds to the AR ligand binding domain and has selectivity for binding to AR over other nuclear hormone receptors. In vitro AZD3514 inhibits cell growth in prostate cancer cells expressing wild-type (VCaP) and mutated (T877A) AR (LNCaP), but is inactive in AR-negative prostate cancer cells. AZD3514 causes a rapid reduction in PSA synthesis in vitro; with a significant decrease in PSA mRNA being evident in LNCaP cells within 2-3 h of compound treatment. AZD3514 inhibits an androgen-induced translocation of AR from the cytoplasm to the nucleus within a comparable time-frame in LNCaP cells and U2OS AR-transfected cells. AZD3514 treatment also reduces AR protein in LNCaP cells maintained in steroid-depleted conditions; an effect which is evident within 6-8 h, and maximal at 18-24 h. The ability to down-regulate AR under such conditions differentiates AZD3514 from the AR antagonists bicalutamide and Enzalutamide, which do not reduce AR protein levels. [2]
体内活性	Oral administration of AZD3514 (100 mg/kg once-daily for 7 days) significantly inhibits testosterone-induced growth of sexual accessory organs. The mode of action of AZD3514 is associated with loss of AR function. Administration of AZD3514 (100 mg/kg/day orally) for 3 days to Copenhagen rats bearing R3327H Dunning prostate tumours, indicates that AZD3514 treatment also reduces tumour AR in vivo. [2]

分子量	519.56
分子式	C25H32F3N7O2
CAS No.	1240299-33-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (179 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (179 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.9247 mL	9.6235 mL	19.2471 mL	48.1176 mL
	5 mM	0.3849 mL	1.9247 mL	3.8494 mL	9.6235 mL
	10 mM	0.1925 mL	0.9624 mL	1.9247 mL	4.8118 mL
	20 mM	0.0962 mL	0.4812 mL	0.9624 mL	2.4059 mL
	50 mM	0.0385 mL	0.1925 mL	0.3849 mL	0.9624 mL
	100 mM	0.0192 mL	0.0962 mL	0.1925 mL	0.4812 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bradbury RH, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2013, 23(7), 1945-1948. 2. Sarah A. Loddick, et al. Cancer Res, 2012, 72(8 Suppl), Abstract nr 3848.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZD3514 1240299-33-5 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor selective anti proliferation LAPC4 Inhibitor oral AZD-3514 rat AR protein prostate cancer inhibit anti tumor AZD 3514 LNCaP inhibitor

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