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AZD-8529 mesylate

AZD-8529 mesylate

产品编号 T10432L   CAS 1314217-69-0

AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂,EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时,对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。

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AZD-8529 mesylate Chemical Structure
AZD-8529 mesylate, CAS 1314217-69-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 661 现货
5 mg ¥ 1,780 现货
10 mg ¥ 2,860 现货
25 mg ¥ 4,750 现货
50 mg ¥ 6,780 现货
100 mg ¥ 9,190 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,290 现货
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产品目录号及名称: AZD-8529 mesylate (T10432L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AZD-8529 mesylate is a highly selective, and orally bioavailable positive allosteric modulator of mGluR2 (EC50: 285 nM). It shows no positive allosteric modulator responses at 20-25 M on the mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7, and 8 subtypes.
靶点活性 mGluR2:(EC50)285 nM
体外活性 AZD-8529在mGluR2上增强谷氨酸的效应(EC50: 195 nM)。在25 μM浓度下,AZD-8529 不引发mGluRs的拮抗反应。
体内活性 AZD-8529(30 mg/kg;i.p.)能够降低自由活动大鼠伏隔核壳区域因尼古丁引起的多巴胺外泌增加。同时,AZD-8529(0.3 mg/kg;i.m.)减少了松鼠猴因尼古丁原发性诱导和线索诱导的复吸行为。
分子量 583.58
分子式 C25H28F3N5O6S
CAS No. 1314217-69-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 41.67 mg/mL (71.40 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7136 mL 8.5678 mL 17.1356 mL 42.839 mL
5 mM 0.3427 mL 1.7136 mL 3.4271 mL 8.5678 mL
10 mM 0.1714 mL 0.8568 mL 1.7136 mL 4.2839 mL
20 mM 0.0857 mL 0.4284 mL 0.8568 mL 2.142 mL
50 mM 0.0343 mL 0.1714 mL 0.3427 mL 0.8568 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Justinova Z, et al. The Novel Metabotropic Glutamate Receptor 2 Positive Allosteric Modulator, AZD8529, Decreases Nicotine Self-Administration and Relapse in Squirrel Monkeys. Biol Psychiatry. 2015 Oct 1;78(7):452-62.
gamma-DGG acetate(6729-55-1 free base) CHPG hydrochloride AMPA receptor modulator-2 BMT-145027 LY404039 KM02894 FTIDC Aniracetam

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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