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AZD 4017

AZD 4017

产品编号 T14388   CAS 1024033-43-9

AZD 4017 是高效的、选择性的11β-HSD1抑制剂,IC50为 7 nM。

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AZD 4017 Chemical Structure
AZD 4017, CAS 1024033-43-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 689 现货
5 mg ¥ 1,620 现货
10 mg ¥ 2,860 现货
25 mg ¥ 4,760 现货
50 mg ¥ 6,780 现货
100 mg ¥ 9,180 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,710 现货
产品目录号及名称: AZD 4017 (T14388)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AZD 4017 is an inhibitor of 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1(11β-HSD1) (IC50: 7 nM).
靶点活性 11β-HSD1:7 nM
体外活性 AZD 4017 is shown to be a potent inhibitor in this key target tissue (IC50=0.002 μM) in good agreement with the enzyme potency, thus providing some confidence that AZD 4017 is not restricted from adipose tissue by the fact that it was acidic[1]. AZD 4017 displays excellent selectivity versus the related enzymes 11-βHSD2, 17β-HSD1, 17β-HSD3 (all IC50>30 μM). It shows no measurable activity against the glucocorticoid and mineralocorticoid receptors. Despite having high potency for the human form of 11β-HSD1, AZD 4017 shows much reduced activity across species with the exception of cynomolgous monkey (IC50=0.029 μM). Additionally, as it is believed that adipose is a key target organ, inhibition of 11β-HSD1 activity is measured in isolated human adipocytes from nondiabetic volunteers.
体内活性 Since AZD 4017 has lower potency against the mouse enzyme, only a limited number of preclinical pharmacodynamic measurements are performed. Increasing the dose further led to a maximal effect of approximately 70% inhibition at 1500 mg/kg, equivalent to 10×IC50 in the mouse. Which demonstrating the dose dependent inhibition of 11β-HSD1 by AZD 4017 in this model[1].
分子量 419.58
分子式 C22H33N3O3S
CAS No. 1024033-43-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (297.92 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3833 mL 11.9167 mL 23.8334 mL 59.5834 mL
5 mM 0.4767 mL 2.3833 mL 4.7667 mL 11.9167 mL
10 mM 0.2383 mL 1.1917 mL 2.3833 mL 5.9583 mL
20 mM 0.1192 mL 0.5958 mL 1.1917 mL 2.9792 mL
50 mM 0.0477 mL 0.2383 mL 0.4767 mL 1.1917 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1192 mL 0.2383 mL 0.5958 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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参考文献

1. Scott JS, et al. Discovery of a potent, selective, and orally bioavailable acidic 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) inhibitor: discovery of 2-[(3S)-1-[5-(cyclohexylcarbamoyl)-6-propylsulfanylpyridin-2-yl]-3-piperidyl]acetic acid (AZD4017). J Med Chem. 2012 Jun 28;55(12):5951-64.
Orotic acid BVT 2733 hDHODH-IN-7 IDH-305 MK-8245 JX06 ALDH1A3-IN-3 ADH-1 trifluoroacetate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
代谢化合物库 临床期小分子药物库 抗癌细胞代谢库 ReFRAME 相关化合物库 已知活性化合物库 抑制剂库 药物功能重定位化合物库 经典已知活性库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZD 4017 1024033-43-9 Metabolism Dehydrogenase AZD4017 inhibit AZD-4017 Inhibitor inhibitor

 

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