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AZ505 ditrifluoroacetate

AZ505 ditrifluoroacetate

产品编号 T10427   CAS 1035227-44-1

AZ505 ditrifluoroacetate is an effective and selective SMYD2 inhibitor (IC50: 0.12 μM).

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AZ505 ditrifluoroacetate Chemical Structure
AZ505 ditrifluoroacetate, CAS 1035227-44-1
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 7,550 5日内发货

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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AZ505 ditrifluoroacetate is an effective and selective SMYD2 inhibitor (IC50: 0.12 μM).
靶点活性 SMYD2:0.12 μM
体外活性 AZ505 ditrifluoroacetate is highly selective and shows activity at submicromolar concentrations in vitro. The IC50 of AZ505 ditrifluoroacetate for SMYD2 is 0.12 μM, which is >600-fold greater than the IC50s for other histone methyltransferases, such as SMYD3 (IC50>83.3 μM), DOT1L (IC50>83.3 μM) [1]. AZ505 ditrifluoroacetate is nominated for ITC binding study (Kd: 0.5 μM). In contrast, the calculated Kd for the p53 substrate peptide is 3.7 μM. AZ505 ditrifluoroacetate binding to SMYD2 is driven primarily by entropy, which often suggests that binding is mediated by hydrophobic interactions with few specific hydrogen bonds [2].
分子量 805.59
分子式 C33H40Cl2F6N4O8
CAS No. 1035227-44-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (155.17 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2413 mL 6.2066 mL 12.4133 mL 31.0332 mL
5 mM 0.2483 mL 1.2413 mL 2.4827 mL 6.2066 mL
10 mM 0.1241 mL 0.6207 mL 1.2413 mL 3.1033 mL
20 mM 0.0621 mL 0.3103 mL 0.6207 mL 1.5517 mL
50 mM 0.0248 mL 0.1241 mL 0.2483 mL 0.6207 mL
100 mM 0.0124 mL 0.0621 mL 0.1241 mL 0.3103 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Komatsu S, et al. Overexpression of SMYD2 contributes to malignant outcome in gastric cancer. Br J Cancer. 2015 Jan 20;112(2):357-64. 2. Ferguson AD, et al. Structural basis of substrate methylation and inhibition of SMYD2. Structure. 2011 Sep 7;19(9):1262-73.

TargetMol Library Books文献引用

1. Li X, Wang Y, Zhang Y, et al. Overexpression of MCAM induced by SMYD2-H3K36me2 in breast cancer stem cell properties. Breast Cancer. 2022: 1-15
Antitumor agent-101 MM-102 JIB-04 Antiproliferative agent-25 PRMT5-IN-31 BBDDL2059 EEDi-5285 LLY-283

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

AZ505 ditrifluoroacetate 1035227-44-1 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase AZ 505 AZ-505 Ditrifluoroacetate AZ505 Ditrifluoroacetate AZ-505 AZ 505 Ditrifluoroacetate AZ-505 ditrifluoroacetate AZ505 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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