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AZ505

产品编号 TQ0100 CAS 1035227-43-0

AZ505 是一种选择性SMYD2抑制剂，IC50值为 0.12 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AZ505, CAS 1035227-43-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 739	现货
2 mg	￥ 1,090	现货
5 mg	￥ 1,800	现货
10 mg	￥ 2,920	现货
25 mg	￥ 5,230	现货
50 mg	￥ 7,390	现货
100 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,290	现货

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AZ505 ditrifluoroacetate
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产品描述	AZ505 is an effective and specific SMYD2 inhibitor (IC50: 0.12 μM).
靶点活性	SMYD2:0.12 μM
体外活性	AZ505对SMYD2的IC50为0.12μM，这是对其他组蛋白甲基转移酶（如SMYD3（IC50>83.3μM）、DOT1L（IC50>83.3μM）和EZH2（IC50>83.3μM））IC50的>600倍[1]。AZ505未能抑制一系列蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。AZ505被提名进行ITC结合研究，Kd为0.5μM。相比之下，p53底物肽的计算Kd为3.7μM[2]。
激酶实验	SMYD2 is expressed in insect cells and purified. Methylation (12 μL) reactions are carried out in TDT buffer (50 mM Tris-HCl [pH 9.0], 2 mM DTT, and 0.01% Tween 20) at room temperature using 1.25 nM SMYD2 protein, 200 nM SAM, and 100 nM biotinylated p53 peptide substrate (Biotin-aminohexanoyl-GSRAHSSHLKSKKGQSTSRH) in low volume 384-well plates. Following a 75 min incubation period, reactions are quenched by the addition of 5 μL of detection solution (20 mM HEPES [pH 7.4], 1.7 mg/mL BSA, 340 mM NaCl, 680 μM SAH, 0.04 mg/mL Streptavidin-coated AlphaScreen donor, and Protein A-coated acceptor beads), and 1 nM of a custom p53K370me1 polyclonal antibody. Reaction plates are incubated overnight in the dark at room temperature and read using an Envision 2101 Multi-label Reader. Compounds showing >50% inhibition of SMYD2 are nominated for concentration dose-response determination and are also subjected to an artifact assay. Seven compound concentrations are selected beginning at 30 μM with six half-log dilution steps. The artifact assay conditions are identical to those in the SMYD2 enzymatic activity assay, except for the absence of SMYD2 protein and the presence of 1 nM methylated p53 peptide. IC50 values are calculated from dose-response data using in-house software [2].

分子量	577.54
分子式	C29H38Cl2N4O4
CAS No.	1035227-43-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40 mg/mL (69.26 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7315 mL	8.6574 mL	17.3148 mL	43.287 mL
	5 mM	0.3463 mL	1.7315 mL	3.463 mL	8.6574 mL
	10 mM	0.1731 mL	0.8657 mL	1.7315 mL	4.3287 mL
	20 mM	0.0866 mL	0.4329 mL	0.8657 mL	2.1644 mL
	50 mM	0.0346 mL	0.1731 mL	0.3463 mL	0.8657 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Komatsu S, et al. Overexpression of SMYD2 contributes to malignant outcome in gastric cancer. Br J Cancer. 2015 Jan 20;112(2):357-64. 2. Ferguson AD, et al. Structural basis of substrate methylation and inhibition of SMYD2. Structure. 2011 Sep 7;19(9):1262-73.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZ505 1035227-43-0 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase inhibit Inhibitor AZ-505 AZ 505 inhibitor

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