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AZ191

产品编号 T6257 CAS 1594092-37-1

AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。

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AZ191, CAS 1594092-37-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 278	现货
2 mg	￥ 392	现货
5 mg	￥ 622	现货
10 mg	￥ 877	现货
25 mg	￥ 1,470	现货
50 mg	￥ 2,180	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 683	现货

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纯度: 99.65%

纯度: 99.13%

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参考文献

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产品描述	AZ191（IC50 of 17 nM） is an effective and specific DYRK1B inhibitor. The specificity of AZ191 for DYRK1B is about 5- and 110-fold greater over DYRK1A and DYRK2, respectively.
靶点活性	DYRK1B:17 nM
体外活性	AZ191 selectively inhibits DYRK1B serine/threonine kinase activity with no effect on tyrosine kinase autophosphorylation. In HEK-293 cells, AZ191 also displays much greater potency for DYRK1B over DYRK1A, inhibiting CCND1 phosphorylation. In HD1B cells, AZ191 strongly inhibits the levels of the cell-cycle regulators, p21Cip1 and p27Kip1, and increases cell-cycle progression. [1]
激酶实验	Biochemical Binding Affinity – HTRF Assay: The p53-MDM2 HTRF assay is performed in buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0.02 or 0.2 mg/ml BSA. Small-molecule inhibitors are stored in aliquots as 10 mM stock solutions in DMSO at 4°C in 96-deep-well plates. It is thawed and mixed immediately prior to testing. The compound is incubated with GST-MDM2 and a biotinylated p53 peptide for one hour at 37°C. Phycolink goat anti-GST (Type 1) allophycocyanin and Eu-8044-streptavidin are then added and followed by one hour incubation at room temperature. Plates are read using the Envision fluorescence reader. IC50 values are determined from inter-plate duplicate or triplicate sets of data. Data are analyzed by XLfit4 (Microsoft) using a 4 Parameter Logistic Model (Sigmoidal Dose-Response Model) and the equation Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))), where A and B are enzyme activity in the absence or presence of infinite inhibitor compound, respectively, C is the IC50 and D is the Hill coefficient.

分子量	429.52
分子式	C24H27N7O
CAS No.	1594092-37-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 1 mg/mL (2.32 mM)

DMSO: 79 mg/mL (183.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.3282 mL	11.6409 mL	23.2818 mL	58.2045 mL
DMSO	5 mM	0.4656 mL	2.3282 mL	4.6564 mL	11.6409 mL
	10 mM	0.2328 mL	1.1641 mL	2.3282 mL	5.8205 mL
	20 mM	0.1164 mL	0.582 mL	1.1641 mL	2.9102 mL
	50 mM	0.0466 mL	0.2328 mL	0.4656 mL	1.1641 mL
	100 mM	0.0233 mL	0.1164 mL	0.2328 mL	0.582 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ashford AL, et al. Biochem J. 2014, 457(1), 43-56.

文献引用

1. Wang C, Hu R, Wang T, et al.A bivalent β-carboline derivative inhibits macropinocytosis-dependent entry of pseudorabies virus by targeting the kinase DYRK1A.Journal of Biological Chemistry.2023: 104605.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZ191 1594092-37-1 Cell Cycle/Checkpoint Tyrosine Kinase/Adaptors DYRK Inhibitor Dual specificity tyrosine regulated kinase Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase inhibit AZ 191 AZ-191 inhibitor

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