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AVE-8134

产品编号 T14356 CAS 304025-09-0

AVE-8134 is an agonist of PPARα. For human and rodent PPARα receptor, the EC50 values are 100 and 3000 nM, respectively.

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AVE-8134, CAS 304025-09-0

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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产品描述	AVE-8134 is an agonist of PPARα. For human and rodent PPARα receptor, the EC50 values are 100 and 3000 nM, respectively.
靶点活性	PPARα:100 nM （EC50）（ Human PPARα)
体外活性	AVE8134 is a full PPARα dominated PPAR agonist, but not active on PPARδ[1]. In monocytes, AVE8134 (10 μM) increases the expression of CD36 and the macrophage scavenger receptor 1, resulting in enhanced uptake of oxidized LDL[2]. In HUVEC, AVE8134 (1 μM) increases Ser-1177-eNOS phosphorylation but not eNOS expression.
体内活性	AVE8134 reduces phenylephrine-induced hypertrophy in adult rat cardiomyocytes[2]. Treatment at AVE8134 decreases plasma proBNP and arginine and increases plasma citrulline and urinary NOx/creatinine ratio. In female ZDF rats, AVE8134 (3-30 mg/kg/d for 2 weeks) improves insulin-sensitivity index. In post-MI rats, AVE8134 (3 mg/kg and 10 mg/kg) dose-dependently improves cardiac output, myocardial contractility and relaxation and reduces lung and left ventricular weight and fibrosis. In DOCA rats, AVE8134 (3 mg/kg/d) prevents development of high blood pressure, myocardial hypertrophy and cardiac fibrosis, and ameliorates endothelial dysfunction. In pre-diabetic male ZDF rats, AVE8134 (10 mg/kg/d for 8 weeks) produces an anti-diabetic action comparable to rosiglitazone, without the PPARγ mediated adverse effects on body weight and heart weight. In male ZDF rats, AVE8134 (20 mg/kg/d for 12 weeks) increases mRNA levels of the target genes LPL and PDK4 about 20 fold in the liver, and there is no relevant effect with rosiglitazone[1]. AVE8134 (0.3 mg/kg/d) improves cardiac and vascular function and increases life expectancy without lowering blood pressure. In old SHR, treatment with a low dose of In female hApo A1 mice, AVE8134 (130 mg/kg/d, po for 12 d) dose-dependently loweres the plasma triglycerides, and increases the serum HDL-cholesterol, hApo A1 and mouse Apo E levels.

分子量	381.42
分子式	C22H23NO5
CAS No.	304025-09-0

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Schafer HL, et al. AVE8134, a novel potent PPARα agonist, improves lipid profile and glucose metabolism in dyslipidemic mice and type 2 diabetic rats. Acta Pharmacol Sin. 2012 Jan;33(1):82-90. 2. Linz W, et al. The peroxisome proliferator-activated receptor-alpha (PPAR-alpha) agonist, AVE8134, attenuates the progression of heart failure and increases survival in rats. Acta Pharmacol Sin. 2009 Jul;30(7):935-46.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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每只动物体重

给药体积

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +