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AS-2444697

产品编号 T4299 CAS 1287665-60-4

AS2444697 是一种口服有效的IRAK-4抑制剂，IC50为 21 nM。它对人和大鼠 IRAK-4 活性具有抑制作用。它通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。

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AS-2444697, CAS 1287665-60-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 378	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,390	现货
25 mg	￥ 2,820	现货
50 mg	￥ 4,570	现货
100 mg	￥ 7,890	现货
200 mg	￥ 10,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,060	现货

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纯度: 97.43%

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产品描述	AS-2444697 is an inhibitor of IRAK-4 (C50 = 21 nM). AS-2444697 exhibits renoprotective effects through anti-inflammatory action. AS-2444697 potently inhibits human and rat IRAK-4 activity.
靶点活性	IRAK4:21 nM
体外活性	AS-2444697 (0.3-3 mg/kg) significantly increases the plasma levels of IL-1β, IL-6, TNF-α, MCP-1, and aminotransferases (ALT and AST) in LPS/GalN-treated mice. Single administration of AS-2444697 (0.3-3 mg/kg) dose-dependently decreases plasma levels of these all parameters, and these effects were significant at doses of 1 mg/kg or higher[1]. After oral administration of AS-2444697 (3 mg/kg) to 5/6 Nx rats, plasma, and tissue (liver and kidney) concentrations of the unchanged drug peaked at 1 h and then gradually decreased, with a terminal half-life of 2.7-2.9 h[1]. AS-2444697 is efficacious in the rat adjuvant-induced arthritis (ED50 2.7 mg/kg, BID, PO) and the rat collagen-induced arthritis (ED50 1.6 mg/kg, BID, PO) disease models. Good bioavailability was seen in rat (F% 50) and dog (F% 78) pharmacokinetic studies[2].

分子量	432.86
分子式	C19H21ClN6O4
CAS No.	1287665-60-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 15 mg/mL (34.65 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3102 mL	11.5511 mL	23.1022 mL	57.7554 mL
	5 mM	0.462 mL	2.3102 mL	4.6204 mL	11.5511 mL
	10 mM	0.231 mL	1.1551 mL	2.3102 mL	5.7755 mL
	20 mM	0.1155 mL	0.5776 mL	1.1551 mL	2.8878 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mitsuhiro Kondo, et al. Renoprotective effects of novel interleukin-1 receptor-associated kinase 4 inhibitor AS2444697 through anti-inflammatory action in 5/6 nephrectomized rats. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2014 Oct;387(10):909-19. 2. JohnHynesJr, et al. Chapter Nine - Advances in the Discovery of Small-Molecule IRAK4 Inhibitors. Annu Rep Med Chem. 2014 (49):117-133.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AS-2444697 1287665-60-4 Immunology/Inflammation NF-Κb IRAK IL-1R associated kinase AS2444697 IRAK-4 anti-inflammatory AS 2444697 inhibit renoprotective Inhibitor Interleukin-1 receptor associated kinase inhibitor

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