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ASP-4058

产品编号 T10385 CAS 952565-91-2

ASP-4058 是一种鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，具有选择性、安全性和口服活性。ASP-4058能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

ASP-4058, CAS 952565-91-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,150	现货
5 mg	￥ 2,930	现货
10 mg	￥ 4,350	现货
25 mg	￥ 6,950	现货
50 mg	￥ 9,390	现货
100 mg	￥ 12,600	现货
500 mg	￥ 25,300	现货

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ASP-4058 hydrochloride
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产品描述	ASP-4058 is a selective, safe, and orally active second-generation agonist of sphingosine phosphate receptors 1 and 5 (S1P1 and S1P5).ASP-4058 ameliorates experimental autoimmune encephalomyelitis in mice.
体外活性	ASP4058 (100 nM) significantly reduced FITC-dextran leakage through an endothelial monolayer and suppressed the migration of macrophages across the monolayer in vitro by using a Transwell system.[2]
体内活性	ASP4058 (0.1 and 0.3 mg/kg; p.o.; daily for day 12 to day 45) maintains the clinical score at a relatively low level and the cumulative clinical scores (18-45 dpi) among the groups treated with 0.1 and 0.3 mg/kg dosages are 6.90±2.85 and 5.60±2.21, respectively in mice. The ED50 value for ASP4058 is 0.063 mg/kg.[1] ASP4058 (0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg; p.o., daily for 21 days) reduces the clinical score in a dose-dependent manner and the cumulative clinical score from day 0 to 21 dpi at 0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg are 15.5±1.48, 9.50±2.17 and 1.17±1.17, respectively, while that of the vehicle-treated group is 15.5±0.619 in rats.[1]

分子量	442.31
分子式	C19H12F6N4O2
CAS No.	952565-91-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45.0 mg/mL (101.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2609 mL	11.3043 mL	22.6086 mL	56.5214 mL
	5 mM	0.4522 mL	2.2609 mL	4.5217 mL	11.3043 mL
	10 mM	0.2261 mL	1.1304 mL	2.2609 mL	5.6521 mL
	20 mM	0.113 mL	0.5652 mL	1.1304 mL	2.8261 mL
	50 mM	0.0452 mL	0.2261 mL	0.4522 mL	1.1304 mL
	100 mM	0.0226 mL	0.113 mL	0.2261 mL	0.5652 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Rie Yamamoto, et al. ASP4058, a Novel Agonist for Sphingosine 1-Phosphate Receptors 1 and 5, Ameliorates Rodent Experimental Autoimmune Encephalomyelitis with a Favorable Safety Profile. PLoS One. 2014 Oct 27;9(10):e110819. 2. Yamamoto R, et al. A sphingosine-1-phosphate receptor type 1 agonist, ASP4058, suppresses intracranial aneurysm through promoting endothelial integrity and blocking macrophage transmigration. Br J Pharmacol. 2017;174(13):2085-2101.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ASP-4058 952565-91-2 GPCR/G Protein S1P Receptor LPL Receptor ASP4058 ASP 4058 Inhibitor inhibitor inhibit

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