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AS-604850

产品编号 T6394 CAS 648449-76-7

别名: 5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮

AS604850 是一种有效的，选择性的、和 ATP 竞争性的PI3Kγ抑制剂，其 IC50=0.25 μM，Ki=0.18 μM。它是一种PI3Kγ的同工型选择性抑制剂，对PI3Kγ的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AS-604850, CAS 648449-76-7

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 243	现货
5 mg	￥ 463	现货
10 mg	￥ 728	现货
25 mg	￥ 1,630	现货
50 mg	￥ 2,990	现货
100 mg	￥ 4,390	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 572	现货

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产品描述	AS-604850 is a specific and ATP-competitive PI3Kγ inhibitor (IC50: 250 nM), 18-fold more selective for PI3Kγ than PI3Kα, and over 80-fold selectivity for PI3Kγ than PI3Kδ/β.
靶点活性	PI3Kγ:250 nM
体外活性	AS-604850 is ATP-competitive PI3Kγ inhibitor with Ki values of 0.18 μM. AS-604850 is isoform selective inhibitor of PI3Kγ with over 30-fold selectivity for PI3Kδ and β, and 18-fold selectivity over PI3Kα. (PI3Kα: IC50 = 4.5 μM, PI3Kγ and β: IC50 > 20 μM) AS-604850 is capable of inhibiting C5a-mediated PKB phosphorylation in RAW264 mouse macrophages with an IC50 with 10 μM. AS-604850 blocks MCP-1-mediated chemotaxis in Pik3cg +/+ monocytes in a concentration- dependent manner, with an IC50 of 21 mM, but dosn't affect chemotaxis in Pik3cg-/- cells, indicating that AS-604850 acts through PI3Kγ. [1] AS-604850 diminishes glycochenodeoxycholate (GCDC) induced Akt-phosphorylation and apoptosis in rat hepatocytes. AS-604850 diminishes bile salt-induced apoptosis in HepG2 Ntcp and Huh7-Ntcp cells. [2] AS604850 causes a concentration-dependent suppression of chemotactic responses of EoL-1 cells and blood eosinophils to platelet-activating factor (PAF). [3]
体内活性	AS-604850 reduces RANTES-induced peritoneal neutrophil recruitment with a ED50 of 42.4 mg/kg. In the thioglycollate-induced peritonitis model, oral administration of 10 mg/kg AS-604850 results in a 31% reduction of neutrophil recruitment. [1]
激酶实验	In vitro PI3Kγ Kinase Assay: Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.
细胞实验	Hepatocyte cultures are treated with diluent (DMSO), 25 μM TLC, 250 μM TCDC, 50 μM GCDC, or 50 ng/ml Fas for 2-4 hours HepG2-Ntcp and Huh7-Ntcp cells are treated with DMSO, 20 μM TLC, 75 μM TCDC or GCDC, 200 μM etoposide or 200 ng/ml TNFa plus 28 ng/ml actinomycin D for 2-4 hours. The number of apoptotic cells is determined morphologically using fluorescent staining and expressed as % of cells. Apoptosis is confirmed in human cell lines by determination of caspase-3/-7 activity and in rat hepatocytes by detection of the 17 kDa proteolytic cleavage fragment of caspase-3 by immunoblotting; equal protein loading is monitored by immunoblotting for actin.(Only for Reference)

别名	5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮
分子量	285.22
分子式	C11H5F2NO4S
CAS No.	648449-76-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 5 mg/mL (17.53 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 57 mg/mL (199.84 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	3.5061 mL	17.5303 mL	35.0607 mL	87.6516 mL
	5 mM	0.7012 mL	3.5061 mL	7.0121 mL	17.5303 mL
	10 mM	0.3506 mL	1.753 mL	3.5061 mL	8.7652 mL
DMSO	20 mM	0.1753 mL	0.8765 mL	1.753 mL	4.3826 mL
	50 mM	0.0701 mL	0.3506 mL	0.7012 mL	1.753 mL
	100 mM	0.0351 mL	0.1753 mL	0.3506 mL	0.8765 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Camps M, et al, Nat Med, 2005, 11(9), 936-943. 2. Hohenester S, et al, J Hepatol, 2010, 53(5), 918-926. 3. Hasan AM, et al, Int Immunopharmacol, 2010, 10(9), 12017-1021.

文献引用

1. Lu C, Liu J, Escames G, et al.PIK3CG Regulates NLRP3/GSDMD-Mediated Pyroptosis in Septic Myocardial Injury.Inflammation.2023: 1-17.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AS-604850 648449-76-7 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K AS 604850 AS604850 Phosphoinositide 3-kinase Inhibitor inhibit 5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮 inhibitor

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