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ARQ 531

产品编号 T14323 CAS 2095393-15-8

ARQ 531 是一种可逆的、非共价的、具有口服活性的 BTK 抑制剂，能够作用于 WT-BTK (IC50:0.84 nM) 和 C481S-BTK (IC50:0.39 nM)。

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ARQ 531, CAS 2095393-15-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 395	现货
2 mg	￥ 567	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,580	现货
25 mg	￥ 3,490	现货
50 mg	￥ 4,970	现货
100 mg	￥ 7,230	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 983	现货

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纯度: 99.59%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (104.40 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.088 mL	10.4399 mL	20.8799 mL	52.1997 mL
	5 mM	0.4176 mL	2.088 mL	4.176 mL	10.4399 mL
	10 mM	0.2088 mL	1.044 mL	2.088 mL	5.22 mL
	20 mM	0.1044 mL	0.522 mL	1.044 mL	2.61 mL
	50 mM	0.0418 mL	0.2088 mL	0.4176 mL	1.044 mL
	100 mM	0.0209 mL	0.1044 mL	0.2088 mL	0.522 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. S Eathiraj, et al. Targeting Ibrutinib-Resistant BTK-C481S Mutation with ARQ 531, a Reversible Non-Covalent Inhibitor of BTK. Clinical Lymphoma Myeloma & Leukemia, 2016, 16: S47-S48. 2. Sean D Reiff , Rose Mantel , Lisa L Smith,et al.The BTK Inhibitor ARQ 531 Targets Ibrutinib-Resistant CLL and Richter Transformation.Cancer Discov. 2018 Oct;8(10):1300-1315.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ARQ 531 2095393-15-8 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors BTK Btk MK1026 MK 1026 ARQ-531 Inhibitor inhibit ARQ531 Bruton tyrosine kinase MK-1026 inhibitor

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经销：

终端：

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产品描述	ARQ-531 is a potent and orally active BTK inhibitor with potential antineoplastic activity, with IC50s of 0.85 nM and 0.39 nM for WT-BTK and C481S-BTK, respectively.
靶点活性	BTK (WT):0.85 nM, BTK (C481S):0.39 nM
体外活性	In vitro treatment of patient CLL cells with ARQ 531 decreases BTK-mediated functions including B-cell receptor (BCR) signaling, viability, migration, CD40 and CD86 expression, and NF-κB gene transcription.?Additionally, ARQ 531 inhibits CLL cell survival and suppresses BCR-mediated activation of C481S BTK and PLCγ2 mutants, which facilitate clinical resistance to ibrutinib[2].
体内活性	In vivo, ARQ 531 was found to increase survival over ibrutinib in a murine Eμ-TCL1 engraftment model of CLL and a murine Eμ-MYC/TCL1 engraftment model resembling Richter transformation[2].

分子量	478.93
分子式	C25H23ClN4O4
CAS No.	2095393-15-8

ARQ 531

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溶解度

溶液配制表

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