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ARN-3236

ARN-3236

产品编号 T5993   CAS 1613710-01-2

ARN-3236 是一种口服有活性的、具有选择性的盐诱导激酶2 (SIK2)抑制剂,它能够抑制SIK1 (IC50:21.63 nM)、SIK2(IC50<1 nM)和 SIK3(IC50:6.63 nM)。它具有抗肿瘤作用。

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ARN-3236 Chemical Structure
ARN-3236, CAS 1613710-01-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 655 现货
2 mg ¥ 957 现货
5 mg ¥ 1,990 现货
10 mg ¥ 3,130 现货
25 mg ¥ 4,720 现货
50 mg ¥ 6,590 现货
100 mg ¥ 8,880 现货
200 mg ¥ 11,800 现货
500 mg ¥ 17,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,830 现货
产品目录号及名称: ARN-3236 (T5993)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 ARN-3236 is an oral active and selective inhibitor of salt-inducible kinase 2 (SIK2), (SIK2, SIK1 and SIK3 with IC50s of <1 nM, 21.63 nM and 6.63 nM respectively). ARN-3236 Has anti-cancer activity.
靶点活性 SIK1:21.63 nM , SIK2:<1 nM , SIK3:6.63.nM
体外活性 Salt-inducible kinase 2 (SIK2) is overexpressed in approximately 30% of high-grade serous ovarian cancers.?ARN-3236 inhibited the growth of 10 ovarian cancer cell lines at an IC50 of 0.8 to 2.6 μmol/L, where the IC50 of ARN-3236 was inversely correlated with endogenous SIK2 expression (Pearson r = -0.642, P = 0.03).?ARN-3236 enhanced sensitivity to paclitaxel in 8 of 10 cell lines, as well as in SKOv3ip (P = 0.028) and OVCAR8 xenografts.?In at least three cell lines, a synergistic interaction was observed.?ARN-3236 uncoupled the centrosome from the nucleus in interphase, blocked centrosome separation in mitosis, caused prometaphase arrest, and induced apoptotic cell death and tetraploidy.?ARN-3236 also inhibited AKT phosphorylation and attenuated survivin expression.
细胞实验 SIK2 expression was determined in ovarian cancer tissue samples and cell lines.?ARN-3236 was tested for its efficiency to inhibit growth and enhance paclitaxel sensitivity in cultures and xenografts of ovarian cancer cell lines.?SIK2 siRNA and ARN-3236 were compared for their ability to produce nuclear-centrosome dissociation, inhibit centrosome splitting, block mitotic progression, induce tetraploidy, trigger apoptotic cell death and reduce AKT/survivin signaling.
分子量 336.41
分子式 C19H16N2O2S
CAS No. 1613710-01-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 130 mg/mL (386.43 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9726 mL 14.8628 mL 29.7256 mL 74.3141 mL
5 mM 0.5945 mL 2.9726 mL 5.9451 mL 14.8628 mL
10 mM 0.2973 mL 1.4863 mL 2.9726 mL 7.4314 mL
20 mM 0.1486 mL 0.7431 mL 1.4863 mL 3.7157 mL
50 mM 0.0595 mL 0.2973 mL 0.5945 mL 1.4863 mL
100 mM 0.0297 mL 0.1486 mL 0.2973 mL 0.7431 mL

计算器

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稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Zhou J , Alfraidi A , Zhang S , et al. A novel compound ARN-3236 inhibits Salt Inducible Kinase 2 and sensitizes ovarian cancer cell lines and xenografts to paclitaxel[J]. Clinical Cancer Research, 2016:1078-0432.CCR-16-1562. 2. Liu Y, Tang W, Ji C, et al. The selective SIK2 inhibitor ARN-3236 produces strong antidepressant-like efficacy in mice via the hippocampal CRTC1-CREB-BDNF pathway[J]. Frontiers in pharmacology. 2020, 11.

文献引用

1. Liu Y, Tang W, Ji C, et al. The selective SIK2 inhibitor ARN-3236 produces strong antidepressant-like efficacy in mice via the hippocampal CRTC1-CREB-BDNF pathway. Frontiers in pharmacology. 2020, 11. 2. Zou L, Hong D, Li K, et al. Salt-inducible kinase 2 (SIK2) inhibitor ARN-3236 attenuates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice. BMC Pulmonary Medicine. 2022, 22(1): 1-11
MRT 67307 dihydrochloride YKL-05-099 YKL-06-062 YKL-06-061 HG-9-91-01 WH-4-025

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抗癌活性化合物库 抗肥胖化合物库 抗高血压化合物库 抗代谢疾病化合物库 激酶抑制剂库 已知活性化合物库 氧化还原化合物库 抗衰老化合物库 细胞重编程化合物库 PI3K/Akt/mTOR 化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

ARN-3236 1613710-01-2 Chromatin/Epigenetic PI3K/Akt/mTOR signaling AMPK SIK inhibit ARN 3236 Salt-inducible Kinase (SIK) ARN3236 Inhibitor inhibitor

 

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