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APX-115 free base

APX-115 free base

产品编号 T10353   CAS 1270084-92-8
别名: Ewha-18278 free base

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是口服具有活性的、非选择性的 Nox 抑制剂,对 Nox1,Nox2和 Nox4的 Ki 分别为 1.08 μM,0.57 μM 和 0.63 μM。它能够有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。

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APX-115 free base Chemical Structure
APX-115 free base, CAS 1270084-92-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 413 现货
5 mg ¥ 997 现货
10 mg ¥ 1,660 现货
25 mg ¥ 3,490 现货
50 mg ¥ 5,520 现货
100 mg ¥ 7,730 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,190 现货
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产品目录号及名称: APX-115 free base (T10353)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 APX-115 free base (Ewha-18278 free base) (Ewha-18278 free base) is a potent, orally active pan NADPH oxidase (Nox) inhibitor (Kis: 1.08 μM, 0.57 μM, and 0.63 μM for Nox1, Nox2, and Nox4). APX-115 effectively prevents kidney injury.
靶点活性 NOX2:0.57 μM (ki), Nox4:0.63 μM (ki), NOX1:ki:1.08 μM
体外活性 In the mouse podocyte cell line, APX-115 free base (5?μM; 60?min) almost completely suppresses high glucose-induced proinflammatory and profibrotic molecule expression. In the kidney, APX-115 free base attenuates Nox gene upregulation and protein expression while improving inflammatory and fibrotic processes [2].
体内活性 APX-115 free base treatment decreases the urinary excretion of albumin and plasma creatinine levels. APX-115 (oral gavage; 60?mg/kg/day; for 12 weeks) significantly improves insulin resistance in diabetic mice.
别名 Ewha-18278 free base
分子量 279.34
分子式 C17H17N3O
CAS No. 1270084-92-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 245 mg/mL (877.07 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5799 mL 17.8993 mL 35.7987 mL 89.4967 mL
5 mM 0.716 mL 3.5799 mL 7.1597 mL 17.8993 mL
10 mM 0.358 mL 1.7899 mL 3.5799 mL 8.9497 mL
20 mM 0.179 mL 0.895 mL 1.7899 mL 4.4748 mL
50 mM 0.0716 mL 0.358 mL 0.716 mL 1.7899 mL
100 mM 0.0358 mL 0.179 mL 0.358 mL 0.895 mL

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1. Kwon G, et al. A novel pan-Nox inhibitor, APX-115, protects kidney injury in streptozotocin-induced diabetic mice: possible role of peroxisomal and mitochondrial biogenesis. Oncotarget. 2017 Jun 16;8(43):74217-74232. 2. Cha JJ, et al. APX-115, a first-in-class pan-NADPH oxidase (Nox) inhibitor, protects db/db mice from renal injury. Lab Invest. 2017 Apr;97(4):419-431.
Sprengerinin C GKT136901 Protosappanin A VAS 3947 APX-115 Zederone Neoechinulin A Horminone

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

APX-115 free base 1270084-92-8 Immunology/Inflammation Metabolism NADPH-oxidase NADPH plasma APX 115 free base NOX Inhibitor injury Nox1 kidney Ewha18278 albumin Ewha 18278 APX115 free base Ewha-18278 insulin APX115 Nox3 resistance APX-115 NADPH Oxidase inhibit Ewha-18278 free base APX 115 creatinine Nox2 inhibitor

 

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