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APX-115

APX-115

产品编号 T10354   CAS 1395946-75-4
别名: Ewha-18278

APX-115 (Ewha-18278) (Ewha-18278) 是一种有效的,口服活性的,非选择性 Nox 抑制剂,对 Nox1,Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM,0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。

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APX-115 Chemical Structure
APX-115, CAS 1395946-75-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 587 现货
5 mg ¥ 997 现货
10 mg ¥ 1,660 现货
25 mg ¥ 3,490 现货
50 mg ¥ 5,660 现货
100 mg ¥ 7,930 现货
500 mg ¥ 16,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,390 现货
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产品目录号及名称: APX-115 (T10354)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 APX-115 (Ewha-18278) (Ewha-18278) is a potent, orally active pan NADPH oxidase (Nox) inhibitor (Kis: 1.08 μM, 0.57 μM, and 0.63 μM for Nox1, Nox2, and Nox4). APX-115 effectively prevents kidney injury.
靶点活性 NOX2:0.57 μM (ki), Nox4:0.63 μM (ki), NOX1:ki:1.08 μM
体外活性 在小鼠足细胞系中,APX-115(5 μM; 60 分钟)几乎完全抑制高糖诱导的促炎症和促纤维化分子表达。在肾脏中,APX-115减弱Nox基因的上调和蛋白表达,并改善炎症及纤维化过程[2]。
体内活性 APX-115治疗显著降低了尿液中白蛋白的排泄和血浆肌酐水平。APX-115(口服灌胃;每天60mg/kg;持续12周)在糖尿病小鼠中显著改善了胰岛素抵抗[1]。
别名 Ewha-18278
分子量 315.8
分子式 C17H18ClN3O
CAS No. 1395946-75-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (285 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1666 mL 15.8328 mL 31.6656 mL 79.164 mL
5 mM 0.6333 mL 3.1666 mL 6.3331 mL 15.8328 mL
10 mM 0.3167 mL 1.5833 mL 3.1666 mL 7.9164 mL
20 mM 0.1583 mL 0.7916 mL 1.5833 mL 3.9582 mL
50 mM 0.0633 mL 0.3167 mL 0.6333 mL 1.5833 mL
100 mM 0.0317 mL 0.1583 mL 0.3167 mL 0.7916 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kwon G, et al. A novel pan-Nox inhibitor, APX-115, protects kidney injury in streptozotocin-induced diabetic mice: possible role of peroxisomal and mitochondrial biogenesis. Oncotarget. 2017 Jun 16;8(43):74217-74232. 2. Cha JJ, et al. APX-115, a first-in-class pan-NADPH oxidase (Nox) inhibitor, protects db/db mice from renal injury. Lab Invest. 2017 Apr;97(4):419-431.
Chalepensin Setanaxib Protosappanin A GKT136901 GLX351322 8alpha-(2-Methylacryloyloxy)hirsutinolide 13-O-acetate Cycloheterophyllin Horminone

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

APX-115 1395946-75-4 Immunology/Inflammation NADPH-oxidase APX115 APX 115 Ewha-18278 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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