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AMI-1

AMI-1

产品编号 T2352   CAS 20324-87-2

AMI1 是一种有效的、可逆的、细胞渗透性的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50值分别为 8.8 和 3.0 μM。它通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
AMI-1 Chemical Structure
AMI-1, CAS 20324-87-2
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 287 现货
5 mg ¥ 448 现货
10 mg ¥ 663 现货
25 mg ¥ 1,330 现货
50 mg ¥ 1,890 现货
100 mg ¥ 2,990 现货
500 mg ¥ 6,730 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 547 现货
其他形式的 AMI-1:
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产品目录号及名称: AMI-1 (T2352)
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化学信息
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参考文献
产品描述 AMI-1 is an effective and selective Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor (IC50: 3.0/8.8 μM, for yeast Hmt1p, and human PRMT1).
靶点活性 Hmt1p (yeast):3.0 μM, PRMT1 (human):8.8 μM
体外活性 In HeLa cells, AMI-1 inhibits methylation levels of GFP-Npl3 fusion and endogenous PRMT1-like activity. AMI-1 also inhibits nuclear receptor-mediated transactivation of a luciferase reporter in MCF7 cells. [1] In addition, AMI-1 inhibits HIV-1 RT polymerase activity with IC50 of 5 μM and inhibits DNA binding to HIV-1 RT with Kd of 2 μM. [2] In INS-1 cells, AMI-1 improves INS-1 cell function and mediates translocations of FOXO1 and PDX-1 intracellularly by regulating FOXO1 phosphorylation and methylation. [4]
体内活性 In chronic AIPI rats, AMI-1 (5 μg/rat) ameliorates COX2 expression and asthmatic indexes, and decreases the airway and alveoli lesions, mucus secretion, and collagen deposition in lungs. [3]
激酶实验 INS-1 832/13 cells are suspended in RPMI medium containing 11 mM glucose and the supplements described above. These cells are seeded at a density of 2×104?cells/well in a 96-well black plate coated with poly-D-lysine, and 1% BSA and 0.1% DMSO alone (control), palmitic acid (62.5, 125, 250, 500, and 1000 μM), oleic acid (62.5, 125, 250, 500, and 1000 μM), or TAK-875 (6.25, 12.5, 25, 50, and 100 μM) is added to the plate with 1% BSA and 0.1% DMSO, followed by culture for 72 h. After the culture, caspase 3/7 activity is measured with the Apo-one homogeneous caspase 3/7 assay according to the manufacturer's instructions. Fluorescence intensity is measured at an excitation of 485 nm and an emission at 535 nm.
分子量 548.45
分子式 C21H14N2Na2O9S2
CAS No. 20324-87-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 10 mg/mL (18.23 mM)

DMSO: 93 mg/mL (159.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.8233 mL 9.1166 mL 18.2332 mL 45.583 mL
5 mM 0.3647 mL 1.8233 mL 3.6466 mL 9.1166 mL
10 mM 0.1823 mL 0.9117 mL 1.8233 mL 4.5583 mL
DMSO 20 mM 0.0912 mL 0.4558 mL 0.9117 mL 2.2792 mL
50 mM 0.0365 mL 0.1823 mL 0.3647 mL 0.9117 mL
100 mM 0.0182 mL 0.0912 mL 0.1823 mL 0.4558 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Cheng D, et al. J Biol Chem. 2004, 279(23), 23892-23899. 2. Skillman AG, et al. Bioorg Chem. 2002, 30(6), 443-458. 3. Sun Q, et al. J Immunol. 2015, 195(1), 298-306. 4. Lv L, et al. Endocrine. 2015,49(3), 669-682.

TargetMol Library Books文献引用

1. Li X, Wang Y, Zhang Y, et al. Overexpression of MCAM induced by SMYD2-H3K36me2 in breast cancer stem cell properties. Breast Cancer. 2022: 1-15 2. Feng G, Chen C, Luo Y.PRMT1 accelerates cell proliferation, migration, and tumor growth by upregulating ZEB1/H4R3me2as in thyroid carcinoma.Oncology Reports.2023, 50(6): 1-11.
Sinefungin BCI-121 CPI-1205 EZH2-IN-2 WDR5-47 Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate PF-06726304 A-395

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 组蛋白修饰化合物库 表型筛选靶点鉴定库 干细胞分化化合物库 抗衰老化合物库 染色质修饰分子库 已知活性化合物库 甲基化化合物库 细胞重编程化合物库 共价抑制剂库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AMI-1 20324-87-2 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase protein arginine N-methyltransferases Hmt1p Inhibitor inhibit AMI1 AMI 1 PRMT1 yeast-Hmt1p PRMTs inhibitor

 

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