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AMG-548

AMG-548

产品编号 T10298L   CAS 864249-60-5

AMG-548 is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki=0.5 nM), shows slightly selective over p38β (Ki=36 nM) and <1000 fold selective against p38γ and p38δ and is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50=3 nM)[1]. AMG-548 inhibits Wnt signaling by directly inhibiting Casein kinase 1 isoforms δ and ε[2].

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AMG-548 Chemical Structure
AMG-548, CAS 864249-60-5
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 560 35日内发货
25 mg ¥ 2,130 35日内发货
100 mg ¥ 8,640 35日内发货
产品目录号及名称: AMG-548 (T10298L)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 AMG-548 is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki=0.5 nM), shows slightly selective over p38β (Ki=36 nM) and >1000 fold selective against p38γ and p38δ and is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50=3 nM)[1]. AMG-548 inhibits Wnt signaling by directly inhibiting Casein kinase 1 isoforms δ and ε[2].
靶点活性 CK1:, p38β:3.6 nM (ki), JNK3:61 nM (ki), JNK1:11480 nM (ki), JNK2:39 nM (ki), p38α (dog):5.0 nM (ki), p38α:0.5 nM (ki), p38δ:2600 nM (ki), p38γ:4100 nM (ki)
体外活性 AMG-548 (10 μM) inhibits the hDvl2 shift[2]. AMG-548 is extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC50=3 nM) and IL1b (IC50=7 nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC50=0.7 nM) and IL-1b induced IL-6 (IC5050=1.3 nM) in human whole blood[1]. AMG-548 shows >1000 fold selective against p38γ (Ki=2600 nM) and p38δ (ki=4100 nM). AMG-548 has an modest selectivity against JNK2 (ki=39 nM) and JNK3 (ki=61 nM).
体内活性 The t1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs[1]. AMG-548 has rat F of 62% and dog F of 47%.
分子量 461.56
分子式 C29H27N5O
CAS No. 864249-60-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Lee MR, et al. MAP kinase p38 inhibitors: clinical results and an intimate look at their interactions with p38alphaprotein. Curr Med Chem. 2005;12(25):2979-94. 2. Verkaar F, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/ɛ. Chem Biol. 2011 Apr 22;18(4):485-94.
Chromium picolinate Atractylenolide II Desoxo-narchinol A Shizukaol B Z16078526 (-)-Bornyl acetate FR 167653 Obacunone

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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Keywords

AMG-548 864249-60-5 MAPK p38 MAPK AMG 548 AMG548 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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