Sotorasib

产品编号: T8684 别名:

AMG-510

AMG-510 是一种可口服的选择性KRAS G12C共价抑制剂，可将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CAS：2296729-00-3

规格	库存	价格/RMB	数量
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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

AMG-510 is a selective and orally bioavailable KRAS G12C covalent inhibitor.

体外活性

In cellular assays, AMG 510 covalently modified KRASG12C and inhibited KRASG12C signaling as measured by phosphorylation of ERK1/2 (p-ERK) in all KRAS p.G12C-mutant cell lines tested but did not inhibit p-ERK in cell lines with various other KRAS mutations.?AMG 510 also selectively impaired viability of KRAS p.G12C mutant cell lines but did not affect cell lines with other KRAS mutations[1].

体内活性

In vivo pharmacodynamic assays demonstrated dose- and time-dependent inhibition of KRASG12Csignaling in human pancreatic and NSCLC tumor xenografts.?Covalent modification of KRASG12C by AMG 510 was measured by mass spectrometry and correlated with p-ERK inhibition in tumors.?AMG 510 significantly inhibited the growth of KRAS p.G12C xenografts and resulted in tumor regression.?Combination treatment of AMG 510 with standard-of-care and targeted agents demonstrated enhanced tumor growth inhibition compared to either single agent.?In a syngeneic model of KRAS p.G12C mutant cancer, AMG 510 treatment significantly inhibited tumor growth and caused regression[1].

Cas No.

2296729-00-3

分子式

C30H30F2N6O3

分子量

560.59

别名

AMG-510;Sotorasib

参考文献

[1]Marwan Fakih, et al, Phase 1 study evaluating the safety, tolerability, pharmacokinetics (PK), and efficacy of AMG 510, a novel small molecule KRASG12Cinhibitor, in advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology.[2]Karen Rex, et al. Abstract 3090: In vivo characterization of AMG 510 - a potent and selective KRASG12Ccovalent small molecule inhibitor in preclinical KRASG12Ccancer models. Experimental and Molecular Therapeutics.

储存和溶解度

DMSO:50 mg/mL (89.19 mM),Need ultrasonic
H2O:33.33 mg/mL (59.46 mM),ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH

Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Sotorasib 2296729-00-3

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

重置计算

技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AMG 510 Ras KRAS AMG-510 covalent Sotorasib regression mutation Inhibitor G12C anti-tumour inhibit GDP-bound phosphorylation NSCLC AMG510 2296729-00-3

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