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AMG 837 calcium hydrate

产品编号 TQ0020 CAS 1259389-38-2

AMG 837 calcium hydrate 是口服有效的 GPR40/FFA1部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1受体的特异性结合，pIC50为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。

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AMG 837 calcium hydrate Chemical Structure

AMG 837 calcium hydrate, CAS 1259389-38-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 313	现货
2 mg	￥ 463	现货
5 mg	￥ 745	现货
10 mg	￥ 1,130	现货
25 mg	￥ 2,680	现货
50 mg	￥ 3,920	现货
100 mg	￥ 5,680	现货
200 mg	￥ 7,950	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 831	现货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40 mg/mL (87.83 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.0516 mL	5.2578 mL	10.5156 mL	26.2889 mL
	5 mM	0.2103 mL	1.0516 mL	2.1031 mL	5.2578 mL
	10 mM	0.1052 mL	0.5258 mL	1.0516 mL	2.6289 mL
	20 mM	0.0526 mL	0.2629 mL	0.5258 mL	1.3144 mL
	50 mM	0.021 mL	0.1052 mL	0.2103 mL	0.5258 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Houze JB, et al. AMG 837: a potent, orally bioavailable GPR40 agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 15;22(2):1267-70. 2. Lin DC, et al. AMG 837: a novel GPR40/FFA1 agonist that enhances insulin secretion and lowers glucose levels in rodents. PLoS One. 2011;6(11):e27270. 3. Daniel CHL, et, al. Identification and pharmacological characterization of multiple allosteric binding sites on the free fatty acid 1 receptor. Mol Pharmacol. 2012 Nov;82(5):843-59.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AMG 837 calcium hydrate 1259389-38-2 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein GPR AMG 837 calcium FFAR AMG 837 calcium Hydrate insulin FFA1 Inhibitor Free Fatty Acid Receptor inhibit glucose GPR40 inhibitor

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产品描述	AMG 837 calcium hydrate is a potent GPR40 agonist with an EC50 of 13 nM. AMG 837 calcium hydrate also shows highly selective over GPR41, GPR43, and GPR120 (EC50 > 10,000 nM).
靶点活性	FFA1/GPR40:13 nM (EC50)
体外活性	GPR40 agonist AMG 837 displayed the expected two-fold increase in potency on GPR4 (EC50: 13 nM) compared to the racemic compound and its activity crossed over to the rat and mouse forms of GPR40 (EC50s: 23/13 nM). AMG 837 was a partial agonist on GPR40 with maximal activity 85% of that shown by DHA. An external panel of 64 receptors also revealed no significant activity with the exception of weak inhibition (IC50: 3 μM) on the α2-adrenergic receptor [1].
体内活性	In rats, AMG 837 increases insulin release when glucose levels are elevated [2].

分子量	950.97
分子式	C52H44CaF6O8
CAS No.	1259389-38-2

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