Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号,减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 679 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 952 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,450 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 2,160 | 现货 | ||
50 mg | 待询 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,650 | 现货 |
产品描述 | AMG 511 is a potent and orally available pan inhibitor of class I PI3Ks(Kis of 4 nM, 6 nM, 2 nM and 1 nM for PI3Kα, β, δ and γ, respectively). It exhibits anti-tumor activity in mouse glioblastoma xenograft model[1]. AMG 511 significantly suppresses PI3K signaling that is indicated by p-Akt (Ser473) decrease. |
靶点活性 | PI3Kγ:1 nM (ki), PI3Kα:4 nM (ki), PI3Kβ:6 nM (ki), PI3Kδ:2 nM (ki) |
体外活性 | AMG 511 shows the inhibition of AKT (Ser473) phosphorylation in U87 malignant glioma (MG) cells with an IC50 of 4 nM[1]. |
体内活性 | AMG 511 shows excellent in vivo efficacy and pharmacokinetic profile[1]. AMG 511 potently blocks the targeted PI3K pathway in a mouse liver pharmacodynamic model (3-30 mg/kg; p.o.). And it inhibits tumor growth in a U87 MG glioblastoma xenograft model (3-30 mg/kg; p.o.; daily; for 12 days)[1]. |
分子量 | 517.58 |
分子式 | C22H28FN9O3S |
CAS No. | 1253573-53-3 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 33.33 mg/mL (64.40 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.9321 mL | 9.6603 mL | 19.3207 mL | 48.3017 mL |
5 mM | 0.3864 mL | 1.9321 mL | 3.8641 mL | 9.6603 mL | |
10 mM | 0.1932 mL | 0.966 mL | 1.9321 mL | 4.8302 mL | |
20 mM | 0.0966 mL | 0.483 mL | 0.966 mL | 2.4151 mL | |
50 mM | 0.0386 mL | 0.1932 mL | 0.3864 mL | 0.966 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
AMG 511 1253573-53-3 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K AMG-511 Inhibitor AMG511 PI3Kβ malignant PI3Kγ PI3Kα Phosphoinositide 3-kinase inhibit glioblastoma PI3Kδ glioma inhibitor