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AMG 511

AMG 511

产品编号 T14214   CAS 1253573-53-3

AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号,减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。

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AMG 511 Chemical Structure
AMG 511, CAS 1253573-53-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 679 现货
2 mg ¥ 952 现货
5 mg ¥ 1,450 现货
10 mg ¥ 2,160 现货
50 mg 待询 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,650 现货
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产品目录号及名称: AMG 511 (T14214)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AMG 511 is a potent and orally available pan inhibitor of class I PI3Ks(Kis of 4 nM, 6 nM, 2 nM and 1 nM for PI3Kα, β, δ and γ, respectively). It exhibits anti-tumor activity in mouse glioblastoma xenograft model[1]. AMG 511 significantly suppresses PI3K signaling that is indicated by p-Akt (Ser473) decrease.
靶点活性 PI3Kγ:1 nM (ki), PI3Kα:4 nM (ki), PI3Kβ:6 nM (ki), PI3Kδ:2 nM (ki)
体外活性 AMG 511 shows the inhibition of AKT (Ser473) phosphorylation in U87 malignant glioma (MG) cells with an IC50 of 4 nM[1].
体内活性 AMG 511 shows excellent in vivo efficacy and pharmacokinetic profile[1]. AMG 511 potently blocks the targeted PI3K pathway in a mouse liver pharmacodynamic model (3-30 mg/kg; p.o.). And it inhibits tumor growth in a U87 MG glioblastoma xenograft model (3-30 mg/kg; p.o.; daily; for 12 days)[1].
分子量 517.58
分子式 C22H28FN9O3S
CAS No. 1253573-53-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33.33 mg/mL (64.40 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9321 mL 9.6603 mL 19.3207 mL 48.3017 mL
5 mM 0.3864 mL 1.9321 mL 3.8641 mL 9.6603 mL
10 mM 0.1932 mL 0.966 mL 1.9321 mL 4.8302 mL
20 mM 0.0966 mL 0.483 mL 0.966 mL 2.4151 mL
50 mM 0.0386 mL 0.1932 mL 0.3864 mL 0.966 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Mark H Norman, et al. Selective Class I Phosphoinositide 3-kinase Inhibitors: Optimization of a Series of Pyridyltriazines Leading to the Identification of a Clinical Candidate, AMG 511. J Med Chem. 2012 Sep 13;55(17):7796-816.
PI4KIIIbeta-IN-9 Torin 1 Citreorosein Dehydroglyasperin D WYE-354 Jolkinolide B 7-(4-Hydroxyphenyl)-1-phenyl-4-hepten-3-one PI3K-IN-1

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AMG 511 1253573-53-3 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K AMG-511 Inhibitor AMG511 PI3Kβ malignant PI3Kγ PI3Kα Phosphoinositide 3-kinase inhibit glioblastoma PI3Kδ glioma inhibitor

 

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