Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂,IC50=8 nM,是一种 GPR55 的激动剂,EC50=39 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
1 mg | ¥ 197 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 395 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 690 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,330 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,370 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 3,520 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 7,630 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 485 | 现货 |
产品描述 | AM251 is a effective CB1 receptor antagonist (IC50/Ki: 8 /7.49 nM) that displays 306-fold selectivity over CB2 receptors; also effective GPR55 agonist (EC50: 39 nM). |
靶点活性 | CB1:8 nM, GPR55:39 nM |
体外活性 | AM251对逃避任务中的记忆巩固有抑制作用.与对照组相比,AM251使测试的潜伏期明显减少,但在开放的户外适应性任务中却未发现差异,包括交叉口的数量.在相关的恐惧记忆测试中,经AM251(4.0/8.0 mg/kg)预处理的动物僵硬表现增强.AM251使大鼠每日摄食量持续减少.AM251会使大鼠出现挑食和与恶心相关的行为,但对摄食率无影响. |
体内活性 | 通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离,AM251可抑制平衡结合。AM251使放射性配体的Kd增加2.3倍,而不影响Bmax。AM251可使藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸(IC50:8.5 μM)和GABA(IC50:9.2 μM)从突触体的释放减少。AM251使未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞减少,并减少CB2+/+和CB2 ?/?腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。 |
激酶实验 | Macrophages are seeded (2×106/well) in 12-well culture plates. AM-251 or SR144528 are added from 4 mM stock solutions prepared in DMSO, 1h prior to the addition of 7-ketocholesterol (7KC) from a 2 mg/mL ethanol stock solution. Controls are adjusted to receive equivalent volumes of DMSO and ethanol. After 16 h, caspase-3 activity is determined. All treatments are done in triplicate and the data presented as the mean RFLU/mg protein±SD[3]. |
分子量 | 555.24 |
分子式 | C22H21Cl2IN4O |
CAS No. | 183232-66-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Ethanol: 13.9 mg/mL (25 mM)
DMSO: 55.5 mg/mL (100 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
Ethanol / DMSO | 1 mM | 1.801 mL | 9.0051 mL | 18.0102 mL | 45.0256 mL |
5 mM | 0.3602 mL | 1.801 mL | 3.602 mL | 9.0051 mL | |
10 mM | 0.1801 mL | 0.9005 mL | 1.801 mL | 4.5026 mL | |
20 mM | 0.0901 mL | 0.4503 mL | 0.9005 mL | 2.2513 mL | |
DMSO | 50 mM | 0.036 mL | 0.1801 mL | 0.3602 mL | 0.9005 mL |
100 mM | 0.018 mL | 0.0901 mL | 0.1801 mL | 0.4503 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
AM251 183232-66-8 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor GPR Inhibitor AM 251 inhibit AM-251 inhibitor