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AM251

AM251

产品编号 T1915   CAS 183232-66-8

AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂,IC50=8 nM,是一种 GPR55 的激动剂,EC50=39 nM。

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AM251 Chemical Structure
AM251, CAS 183232-66-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 197 现货
5 mg ¥ 395 现货
10 mg ¥ 690 现货
25 mg ¥ 1,330 现货
50 mg ¥ 2,370 现货
100 mg ¥ 3,520 现货
500 mg ¥ 7,630 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 485 现货
产品目录号及名称: AM251 (T1915)
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纯度: 97.88%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AM251 is a effective CB1 receptor antagonist (IC50/Ki: 8 /7.49 nM) that displays 306-fold selectivity over CB2 receptors; also effective GPR55 agonist (EC50: 39 nM).
靶点活性 CB1:8 nM, GPR55:39 nM
体外活性 AM251对逃避任务中的记忆巩固有抑制作用.与对照组相比,AM251使测试的潜伏期明显减少,但在开放的户外适应性任务中却未发现差异,包括交叉口的数量.在相关的恐惧记忆测试中,经AM251(4.0/8.0 mg/kg)预处理的动物僵硬表现增强.AM251使大鼠每日摄食量持续减少.AM251会使大鼠出现挑食和与恶心相关的行为,但对摄食率无影响.
体内活性 通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离,AM251可抑制平衡结合。AM251使放射性配体的Kd增加2.3倍,而不影响Bmax。AM251可使藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸(IC50:8.5 μM)和GABA(IC50:9.2 μM)从突触体的释放减少。AM251使未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞减少,并减少CB2+/+和CB2 ?/?腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。
激酶实验 Macrophages are seeded (2×106/well) in 12-well culture plates. AM-251 or SR144528 are added from 4 mM stock solutions prepared in DMSO, 1h prior to the addition of 7-ketocholesterol (7KC) from a 2 mg/mL ethanol stock solution. Controls are adjusted to receive equivalent volumes of DMSO and ethanol. After 16 h, caspase-3 activity is determined. All treatments are done in triplicate and the data presented as the mean RFLU/mg protein±SD[3].
分子量 555.24
分子式 C22H21Cl2IN4O
CAS No. 183232-66-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 13.9 mg/mL (25 mM)

DMSO: 55.5 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.801 mL 9.0051 mL 18.0102 mL 45.0256 mL
5 mM 0.3602 mL 1.801 mL 3.602 mL 9.0051 mL
10 mM 0.1801 mL 0.9005 mL 1.801 mL 4.5026 mL
20 mM 0.0901 mL 0.4503 mL 0.9005 mL 2.2513 mL
DMSO 50 mM 0.036 mL 0.1801 mL 0.3602 mL 0.9005 mL
100 mM 0.018 mL 0.0901 mL 0.1801 mL 0.4503 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Liao C, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2004, 94(2), 73-78. 2. Thewke D, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2009, 381(2), 181-186. 3. Chambers AP, et al. Physiol Behav, 2004, 82(5), 863-869. 4. McLaughlin PJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 180(2), 286-293. 5. de Oliveira Alvares L, et al. Neurobiol Learn Mem, 2005, 83(2), 119-124. 6. Komaki A, et al. Study the Effect of Endocannabinoid System on Rat Behavior in Elevated Plus-Maze. Basic Clin Neurosci. 2015 Jul;6(3):147-53. 7. Carey LM, et al. A pro-nociceptive phenotype unmasked in mice lacking fatty-acid amide hydrolase. Mol Pain. 2016 May 13;12. pii: 1744806916649192. 8. Jiang X, et al. Role of cannabinoid receptor type 1 in tibial and pudendal neuromodulation of bladder overactivity in cats. Am J Physiol Renal Physiol. 2017 Mar 1;312(3):F482-F488. 9. Sun L, et al. Endocannabinoid activation of CB1 receptors contributes to long-lasting reversal of neuropathic pain by repetitive spinal cord stimulation. Eur J Pain. 2017 May;21(5):804-814. 10. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth[J]. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr;8(1): 137-144.

文献引用

1. Li P, Lin Q, Sun S, et al. Inhibition of cannabinoid receptor type 1 sensitizes triple-negative breast cancer cells to ferroptosis via regulating fatty acid metabolism. Cell Death & Disease. 2022, 13(9): 1-15. 2. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr;8(1): 137-144
Virodhamine Tetrahydrocannabivarin CB2R PAM PSNCBAM-1 2,3-Butanediol MJ 15 (±)-Cannabichromene NESS 0327

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

AM251 183232-66-8 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor GPR Inhibitor AM 251 inhibit AM-251 inhibitor

 

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