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AM095 free acid

产品编号 T10293 CAS 1228690-36-5

别名: [4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸

AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AM095 free acid, CAS 1228690-36-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 329	现货
2 mg	￥ 478	现货
5 mg	￥ 772	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,230	现货
50 mg	￥ 3,730	现货
100 mg	￥ 5,390	现货
200 mg	￥ 7,580	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 857	现货

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产品描述	AM095 (free acid) is a potent LPA1 receptor antagonist (IC50s: 0.98 and 0.73 μM for recombinant human or mouse LPA1).
靶点活性	LPA1 (human):0.98 μM , LPA1 (mouse):0.73 μM
体外活性	体外实验中，AM095是一种有效的LPA受体拮抗剂，它能够抑制过表达重组人类或小鼠LPA的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞膜上GTPγS的结合，其半抑制浓度(IC值)分别为0.98 μM和0.73 μM。在功能性实验中，AM095抑制了过表达小鼠LPA的CHO细胞(半抑制浓度为778 nM)以及人类A2058黑色素瘤细胞(半抑制浓度为233 nM)的LPA驱动的趋化作用[3]。
体内活性	在体内，AM095具有高的口服生物利用度和中等的半衰期，在大鼠和犬的口服及静脉给药试验中所测试的剂量均显示良好耐受性。AM095能剂量依赖性地降低LPA刺激后的组织胺释放，可减轻博莱霉素引起的支气管肺泡灌洗液中胶原、蛋白质增多和炎症细胞浸润。可减少小鼠单侧输尿管阻塞模型中的肾脏纤维化[3]。

别名	[4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸
分子量	456.49
分子式	C27H24N2O5
CAS No.	1228690-36-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 67.3 mg/mL (147.43 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1906 mL	10.9531 mL	21.9063 mL	54.7657 mL
	5 mM	0.4381 mL	2.1906 mL	4.3813 mL	10.9531 mL
	10 mM	0.2191 mL	1.0953 mL	2.1906 mL	5.4766 mL
	20 mM	0.1095 mL	0.5477 mL	1.0953 mL	2.7383 mL
	50 mM	0.0438 mL	0.2191 mL	0.4381 mL	1.0953 mL
	100 mM	0.0219 mL	0.1095 mL	0.2191 mL	0.5477 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Castelino FV, et al. Amelioration of dermal fibrosis by genetic deletion or pharmacologic antagonism of lysophosphatidic acid receptor 1 in a mouse model of scleroderma. Arthritis Rheum. 2011 May;63(5):1405-15. 2. Ruisanchez E, et al. Lysophosphatidic acid induces vasodilation mediated by LPA1 receptors, phospholipase C, and endothelial nitric oxide synthase. FASEB J. 2014 Feb;28(2):880-90. 3. Swaney, J. S., et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic characterization of an oral lysophosphatidic acid type 1 receptor-selective antagonist. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (2011), 336(3), 693-700.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AM095 free acid 1228690-36-5 GPCR/G Protein LPA Receptor LPL Receptor AM 095 [4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸 Inhibitor AM-095 free acid inhibit AM095 Lysophospholipid Receptor AM-095 inhibitor

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