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AKT inhibitor VIII

AKT inhibitor VIII

产品编号 T3346   CAS 612847-09-3
别名: AKTi-1/2

AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,可逆的选择性抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性,IC50值分别为 58 nM、210 nM 和 2119 nM。

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AKT inhibitor VIII Chemical Structure
AKT inhibitor VIII, CAS 612847-09-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 397 现货
2 mg ¥ 587 现货
5 mg ¥ 987 现货
10 mg ¥ 1,620 现货
25 mg ¥ 2,820 现货
50 mg ¥ 4,190 现货
100 mg ¥ 5,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,130 现货
产品目录号及名称: AKT inhibitor VIII (T3346)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) is a highly specific Akt1/2 inhibitor (IC50: 58/210 nM). The selectivity for Akt1 is higher about 36-fold than Akt3.
靶点活性 Akt2:210 nM, Akt1:58 nM
体外活性 Akti-1/2 (50 mg/kg,i.p.)抑制小鼠肺中基底和IGF-刺激的Akt1/2磷酸化作用.
体内活性 在基于细胞的IPKA (C33A)试验中,AKT inhibitor VIII可抑制Akt1/2(IC50:305/2086 nM)。在MCF7,HT29和A2780细胞中,AKT inhibitor VIII可使caspase-3活性急剧增加从而诱导细胞凋亡。在肝细胞中,AKT inhibitor VIII可阻断胰岛素对PEPCK的调节,以及G6Pase表达和FOXO1活性。AKT inhibitor VIII通过阻断PKB还可使PAR-1-介导的血小板聚集显著增强。在HCC827,NCI-H522,NCI-1651和PC-9细胞中,AKT inhibitor VIII抑制细胞生长(IC50:4.7/7.25/9.5 μM),AKT inhibitor VIII与gefitinib联用会增强对细胞生长和凋亡的抑制。
激酶实验 Kinase screen: Briefly, all assays (25.5 μl at 21°C for 30 min) are performed using a Biomek 2000 Laboratory Automation Workstation in a 96-well format. Reactions contains 5–20 mU purified kinase along with substrate peptide or protein and are initiated by the addition of 10 mM MgAcetate and 5, 20, or 50 μM ATP ([γ-33P]-ATP, 800 cpm/pmol).
细胞实验 The cell growth inhibitory effect of AKTi-1/2 is studied using the 96 h sulforhodamine B assay (SRB). Drug concentrations that inhibited 50% of cell growth (IC50) are calculated for each compound in GraphPad Prism 6.0 using non-linear regression analysis and sigmoidal dose–response (variable slope) equation.(Only for Reference)
别名 AKTi-1/2
分子量 551.64
分子式 C34H29N7O
CAS No. 612847-09-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 11 mg/mL (20 mM), with gentle warming

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8128 mL 9.0639 mL 18.1278 mL 45.3194 mL
5 mM 0.3626 mL 1.8128 mL 3.6256 mL 9.0639 mL
10 mM 0.1813 mL 0.9064 mL 1.8128 mL 4.5319 mL
20 mM 0.0906 mL 0.4532 mL 0.9064 mL 2.266 mL

计算器

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参考文献

1. Lindsley CW, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2005, 15(3), 761-764. 2. Logie L, et al. Diabetes. 2007, 56(9), 2218-2227. 3. Hunter RW, et al. J Thromb Haemost. 2008, 6(11), 1923-1932. 4. Puglisi M, et al. Lung Cancer. 2014, 85(2), 141-146.
Bcl-B inhibitor 1 Brevilin A PD0166285 Schisandrin C CM-272 Eeyarestatin I RA-9 Nebivolol hydrochloride

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剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

AKT inhibitor VIII 612847-09-3 Apoptosis Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Akt PKB Inhibitor AKTi-1/2 Protein kinase B inhibit inhibitor

 

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