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AG490

AG490

产品编号 T2600   CAS 133550-30-8
别名: Zinc02557947, Tyrphostin AG 490, AG 490, AG-490, Tyrphostin B42

AG490 (Tyrphostin B42) 是一种 EGFR 抑制剂 ,IC50为 0.1 μM。它对 EGFR 的选择性比 ErbB2 高 135 倍,还抑制 JAK2。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
AG490 Chemical Structure
AG490, CAS 133550-30-8
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 188 现货
10 mg ¥ 297 现货
25 mg ¥ 563 现货
50 mg ¥ 986 现货
100 mg ¥ 1,490 现货
200 mg ¥ 2,250 现货
500 mg ¥ 3,820 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 413 现货
其他形式的 AG490:
产品目录号及名称: AG490 (T2600)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AG490 (Tyrphostin B42) is an inhibitor of EGFR (IC50: 0.1 μM). It is 135-fold more selective for EGFR than ErbB2, also inhibits JAK2 with no effect to Lyn, Lck, Syk, Btk, and Src.
靶点活性 EGFR:0.1 μM
体外活性 在体内,AG-490处理可促使小鼠骨髓瘤细胞凋亡,但不影响IL-12诱导的巨噬细胞活化和IFN-γ产量.AG-490(0.5 mg/day)处理裸鼠10天,对JAK2 V617F突变诱导的肿瘤形成及入侵有显著抑制效果.AG-490可大幅降低CD45+和HLA-DR+细胞数,在骨髓中,其可使上述细胞数分别从48% 和46%降低到不可检测水平,这未处理小鼠脾脏中,则从38%和 22% 降低到不可检测水平.
体内活性 通过诱导程序性细胞死亡,AG-490(5 μM)几乎完全抑制所有ALL 细胞生长,而不影响正常造血功能。AG-490(30 μM)既对Epo诱导的野生型JAK2磷酸化有抑制作用,也对组成型的JAK2 V617F突变型磷酸化有抑制作用。AG-490(50 μM)对表达Bcr-Abl 突变型E255K和T315I的抗Imatinib的BaF3细胞凋亡具有诱导作用。AG-490(60-100 μM)对Stat3sm组成型激活有抑制作用,且抑制自发的(IC50:75 μM)或IL-2诱导的(IC50:20 μM)蕈菌肿瘤细胞生长。AG-490(100 μM)抑制Akt磷酸化和核因子-κB激活,且激活GSK-3β并导致c-Myc降低。AG-490对EGF依赖的HER 14细胞增殖有抑制作用(IC50:3.5 μM)。通过对JAK3和 STAT5a/b活性的抑制,AG-490有效抑制IL-2调节的人T细胞生长(IC50:25 μM)。 尽管AG-490 (5 μM)单独给药不影响FDrv210H细胞增殖,但其可协同增强STI571对p210bcr-abl的抑制从而促进增殖效果。
激酶实验 In vitro kinase autophosphorylation: AG-490 is dissolved in DMSO 10%-Water-ethanol 45%. Crude membrane extracts (0.125 μg/mL) are preactivated with EGF (20 nM) in 50 mM HEPES buffer, pH 7.6, and 125 mM NaCl, for 15 minutes at 4 °C. Autophosphorylation activity of EGFR or ErbB2 kinase is assayed at 4 °C for 30 seconds in V-shaped 96-well plates. Membrane extracts (8 μL) are added to each well containing reaction mixture (12 μL, 50 mM, HEPES, pH 7.4,125 mM NaCl, 12 mM M8Ac2, 2 mM MnCl2, 1 mM NaVO3, 1 μM ATP, and 1 μCi[γ-32P]ATP, final concentrations) and increasing concentrations of AG-490 (4 μL). After termination by addition of hot sample buffer, the samples are run on a 6% SDS-polyacrylamide gel electrophoresis minigel, the gels dried, and autoradiography performed during the linear exposure time period. The receptor bands are scanned densitrometrically, and the results analyzed by the Ez-Fit program. For the analysis of autophosphorylation of JAK2, JAK2 is immunoprecipitated by using anti-JAK2 antibody from lysates of G2 cells pretreated for 16 hours with increasing concentrations of AG-490 (0-50 μM). Immune complexes are then immunoblotted with anti-phosphotyrosine antibody. A dose-dependent inhibition of in vitro kinase activity is demonstrated by assessing JAK2 autophosphorylation.
细胞实验 Cells are exposed to different concentrations of AG-490 for 16 hours. For the determination of cell proliferation, [3H]tymidine (1 μCi) is added 6 hours or more before the cultures are terminated. Cells are then collected and samples counted in a liquid scintillation counter. (Only for Reference)
别名 Zinc02557947, Tyrphostin AG 490, AG 490, AG-490, Tyrphostin B42
分子量 294.3
分子式 C17H14N2O3
CAS No. 133550-30-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 59 mg/mL (200.47 mM)

Ethanol: 6 mg/mL (20.38 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 3.3979 mL 16.9895 mL 33.9789 mL 84.9473 mL
5 mM 0.6796 mL 3.3979 mL 6.7958 mL 16.9895 mL
10 mM 0.3398 mL 1.6989 mL 3.3979 mL 8.4947 mL
20 mM 0.1699 mL 0.8495 mL 1.6989 mL 4.2474 mL
DMSO 50 mM 0.068 mL 0.3398 mL 0.6796 mL 1.6989 mL
100 mM 0.034 mL 0.1699 mL 0.3398 mL 0.8495 mL

计算器

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稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Gazit A, et al. J Med Chem, 1991, 34(6), 1896-1907. 2. Meydan N, et al. Nature, 1996, 379(6566), 645-648. 3. Nielsen M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1997, 94(13), 6764-6769. 4. Kirken RA, et al. J Leukoc Biol, 1999, 65(6), 891-899. 5. Sun X, et al. Blood, 2001, 97(7), 22008-22015. 6. Cheppudira BP, et al. Anti-hyperalgesic effects of AG490, a Janus kinase inhibitor, in a rat model of inflammatory pain. Biomed Rep. 2015 Sep;3(5):703-706. 7. Zhu J, Pan X, Lin B, et al. The effect of hirudin on antagonisting thrombin induced apoptosis of human microvascular endothelial cells[J]. Acta cirurgica brasileira. 2019, 34(1).

文献引用

1. Pan Z, Wang K, Wang X, et al. Cholesterol promotes EGFR-TKIs resistance in NSCLC by inducing EGFR/Src/Erk/SP1 signaling-mediated ERRα re-expression. Molecular Cancer. 2022, 21(1): 1-17. 2. Ma Z, Zheng J C, Li T, et al. Janus Kinase Mediates Faster Recovery From Sevoflurane Anesthesia Than Isoflurane Anesthesia in the Migratory Locusts. Frontiers in Physiology. 2022: 474 3. Qin, Zhi-zhi, et al. Mangiferin Promotes Bregs Level, Activates Nrf2 Antioxidant Signaling, and Inhibits Proinflammatory Cytokine Expression in Murine Splenic Mononuclear Cells In Vitro.. Current Medical Science. (2021): 1-11. 4. Tian X, Liu F, Wang Z, et al.Modified Biejia Jianwan decoction restrains PD-L1-mediated immune evasion through the HIF-1α/STAT3/NF-κB signaling pathway.Journal of Ethnopharmacology.2023: 117577.
Tyrphostin A25 EMI1 Neratinib maleate EBE-A22 CNX-2006 Allitinib tosylate O-Desmethyl gefitinib D8 Naluzotan hydrochloride

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
酪氨酸激酶分子库 抗癌活性化合物库 抗衰老化合物库 血液病分子库 干细胞分化化合物库 抗肺癌化合物库 抗乳腺癌化合物库 抑制剂库 已知活性化合物库 抗结直肠癌化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AG490 133550-30-8 Angiogenesis Autophagy Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR JAK STAT Tyrphostin AG490 Epidermal growth factor receptor Zinc02557947 Inhibitor Tyrphostin B-42 ErbB-1 Janus kinase Tyrphostin AG 490 Tyrphostin B 42 AG 490 HER1 Tyrphostin AG-490 inhibit AG-490 Tyrphostin B42 inhibitor

 

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