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AG14361

产品编号 T6339 CAS 328543-09-5

别名: AG 14361, AG-14361

AG14361 是一种 PARP-1抑制剂，Ki 值小于 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1的活性，IC50值分别为 29 和 14 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AG14361, CAS 328543-09-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 356	现货
2 mg	￥ 542	现货
5 mg	￥ 1,050	现货
10 mg	￥ 1,970	现货
25 mg	￥ 3,630	现货
50 mg	￥ 5,260	现货
100 mg	￥ 7,420	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,150	现货

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纯度: 99.73%

纯度: 98.77%

纯度: 98.68%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	AG14361 is an effective inhibitor of PARP1 (Ki<5 nM).
靶点活性	PARP1:<5 nM(Ki)
体外活性	在无毒剂量内,AG14361可提高伊立替康、x射线照射及替莫唑胺诱导的LoVo移植瘤生长延迟,提高2到3倍.在SW620移植瘤中, AG14361（10 mg/kg,i.p.）处理4小时以上可抑制75%以上的PARP-1活性.在携带LoVo移植瘤的小鼠体内,先以AG14361处理再进行统计学辐射,看显著提高对放射疗法的敏感性.在移植瘤中,AG14361可显著提高血流,故可能促进药物输送到移植瘤.
体内活性	AG14361（0.4 μM）对癌细胞基因表达或生长无影响,但可提高替莫唑胺和拓扑替康抗增殖活性,且抑制LoVo细胞从潜在的致命γ辐射损伤中恢复,抑制达73％。AG14361（0.4 μM）对基因表达无大幅影响。在A549细胞中, AG14361（0.4 μM）在17小时后对6800种基因表达均无影响。因此,尽管0.4 μM AG14361抑制85%以上细胞PARP-1 活性,但其不影响基因表达和细胞增殖。AG14361在更高浓度会影响基因表达,但是这种影响与PARP-1受抑制无关,因为在PARP-/-和PARP-1+/+细胞中,细胞增殖一样受影响。AG14361可增加喜树碱诱导DNA单链断裂的持久性。AG14361的效果比苯甲酰胺至少高1×103倍。AG14361对透性化SW620细胞（IC50：29 nM）和完整SW620细胞（IC50：14 nM）有抑制作用。AG14361对细胞生长的抑制作用与PARP-1抑制无关,因为在比GI50浓度低很多时(≤1 μM),对PARP-1也有最大抑制效果。
激酶实验	PARP-1 Activity Assays: The activity of full-length recombinant human PARP-1 is measured in a reaction mixture containing 20 nM PARP-1, 500 μM NAD+ plus [32P]NAD+ (0.1–0.3 μCi per reaction mixture), and activated calf thymus DNA (10 μg/mL) at 25oC; the reaction is terminated after 4 minutes by adding ice-cold 10% (wt/vol) trichloroacetic acid. The reaction product [32P]ADP-ribose incorporated into acid-insoluble material is deposited onto Whatman GF/C glass fiber filters with a Bio-Dot microfiltration apparatus and quantified with a PhosphorImager. Inhibition of PARP-1 activity by AG14361 at 0–600 nM is measured, and the Ki for AG14361 is calculated by nonlinear regression analysis.
细胞实验	LoVo and SW620 colorectal cancer cells and A549 non–small-cell lung carcinoma cells are maintained in RPMI-1640 medium containing 10% fetal calf serum. Cell growth inhibition is estimated in exponentially growing LoVo, A549, and SW620 cells in 96-well plates. Cells are exposed to AG14361 (0–20 μM) alone or in the presence of 400 μM temozolomide. After 5 days of culture, these cells are fixed with 10% trichloroacetic acid and stained with sulforhodamine B. The concentration of temozolomide, topotecan, and AG14361 alone or in combination that inhibits growth by 50% (GI50) is calculated from computer-generated curves. Recovery from potentially lethal damage is measured in confluent LoVo cell cultures arrested in G1 phase to mimic the radiation-resistant quiescent cell population in tumors. Such cells are exposed to 8 Gy of γ-irradiation and then harvested and plated for colony formation assay immediately or maintained as growth-arrested confluent cultures for a 4-hour or 24-hour recovery period before harvesting and plating for the colony formation assay. Where indicated, 0.4 μM AG14361 is added 30 minutes before irradiation and is present in the recovery incubation. (Only for Reference)

别名	AG 14361, AG-14361
分子量	320.39
分子式	C19H20N4O
CAS No.	328543-09-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (31.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1212 mL	15.606 mL	31.212 mL	78.0299 mL
	5 mM	0.6242 mL	3.1212 mL	6.2424 mL	15.606 mL
	10 mM	0.3121 mL	1.5606 mL	3.1212 mL	7.803 mL
	20 mM	0.1561 mL	0.7803 mL	1.5606 mL	3.9015 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Calabrese CR, et al. J Natl Cancer Inst, 2004, 96(1), 56-67. 2. Curtin NJ, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(3), 881-9. 3. Smith LM, et al. Clin Cancer Res, 2005, 11(23), 8449-57.

文献引用

1. Shi F, Wu L, Cui D, et al.LncFALEC recruits ART5/PARP1 and promotes castration-resistant prostate cancer through enhancing PARP1-meditated self PARylation.Cellular Oncology.2023: 1-16.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AG14361 328543-09-5 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP inhibit Inhibitor AG 14361 poly ADP ribose polymerase AG-14361 inhibitor

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