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AG-1478

产品编号 T2047 CAS 153436-53-4

别名: AG1478, NSC 693255, Tyrphostin AG-1478

AG-1478 (NSC-693255) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 3 nM。它对 HCV 和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AG-1478, CAS 153436-53-4

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 415	现货
10 mg	￥ 581	现货
25 mg	￥ 1,197	现货
50 mg	￥ 1,996	现货
100 mg	￥ 2,898	现货
200 mg	￥ 3,767	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 457	现货

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产品描述	AG-1478 (NSC-693255) (Tyrphostin AG-1478) is a selective EGFR inhibitor.
靶点活性	EGFR:3 nM
体外活性	0.4 mg AG-1478与单剂量25 μCi 90Y-CHX-A''-DTPA-hu3S193联用,与单独药物相比,具有显著增强的效力.AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化,并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长.甚至亚治疗剂量的AG-1478也显著增强细胞毒性药物的效力,AG-1478和替莫唑胺联用对人类神经胶质瘤异种移植物显示出协同的抗肿瘤活性.
体内活性	0.25 μM AG-1478在VSMC 中,消除Ang II,Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化,但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞有丝分裂,IC50分别为0.07 μM和0.2 μM。AAG1478能够抑制ABC结合盒（ABC）转运蛋白（如ABCB1和ABCG2）的功能,对ABCG2有更显著的影响。与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞相比（IC50分别为34.6 μM和48.4 μM）,AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87 mg细胞,IC50为8.7 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比,AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自磷酸化。
细胞实验	Cells are exposed to different concentrations of AG-1478 for 72 hours in 96-well plates. The effects of AG-1478 on cell growth are examined using an Alamar Blue assay. A 20-μL aliquot of Alamar Blue is added to each well, and its absorbance is determined using a Spectromax Scanning Micro plate Reader. The effects of AG-1478 are expressed as percentage of growth inhibition using untreated cells as the control (0% inhibition). Cellular DNA synthesis is determined using a [3H]thymidine incorporation assay. (Only for Reference)

别名	AG1478, NSC 693255, Tyrphostin AG-1478
分子量	315.75
分子式	C16H14ClN3O2
CAS No.	153436-53-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 11 mg/mL (34.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 24 mg/mL (76 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	3.1671 mL	15.8353 mL	31.6706 mL	79.1766 mL
	5 mM	0.6334 mL	3.1671 mL	6.3341 mL	15.8353 mL
	10 mM	0.3167 mL	1.5835 mL	3.1671 mL	7.9177 mL
	20 mM	0.1584 mL	0.7918 mL	1.5835 mL	3.9588 mL
DMSO	50 mM	0.0633 mL	0.3167 mL	0.6334 mL	1.5835 mL

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Levitzki A, et al. Science, 1995, 267(5205), 1782-1788. 2. Han Y, et al. Cancer Res, 1996, 56(17), 3859-3861. 3. Eguchi S, et al. J Biol Chem, 1998, 273(15), 8890-8896. 4. Johns TG, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2003, 100(26), 15871-15876. 5. Lee FT, et al. Clin Cancer Res, 2005, 11(19 Pt 2), 7080s-7086s. 6. Akhtar S, et al. Cationic Polyamidoamine Dendrimers as Modulators of EGFR Signaling In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2015 Jul 13;10(7):e0132215. 7. Li W, et al. EGFR Inhibition Blocks Palmitic Acid-induced inflammation in cardiomyocytes and Prevents Hyperlipidemia-induced Cardiac Injury in Mice. Sci Rep. 2016 Apr 18;6:24580. 8. Li S T, Young T H, Huang T W. Poly (ethylene-co-vinyl alcohol) is a suitable substrate for human olfactory neuroepithelial cell differentiation in vitro through a defined regulatory pathway[J]. Acta biomaterialia. 2018 Mar 1;68:204-213.

文献引用

1. Li S T, Young T H, Huang T W. Poly (ethylene-co-vinyl alcohol) is a suitable substrate for human olfactory neuroepithelial cell differentiation in vitro through a defined regulatory pathway. Acta Biomaterialia. 2018 Mar 1;68:204-213 2. Yao G, Wang X, Wang Y, et al. miR‑4792 regulates inflammatory responses in Cryptococcus neoformans‑infected microglia. International Journal of Molecular Medicine. 2021, 48(5): 1-15.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AG-1478 153436-53-4 Angiogenesis JAK/STAT signaling Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR HCV Protease Influenza Virus HER PDGFR diseases encephalomyocarditis HCV virus HER1 obesity AG1478 cardiovascular myocardial NSC 693255 injury ErbB-1 EMCV Tyrphostin AG-1478 Hepatitis C virus antiviral AG 1478 NSC693255 Tyrphostin AG 1478 Epidermal growth factor receptor inhibit Inhibitor cancer NSC-693255 chemotherapy Tyrphostin AG1478 inhibitor

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