AG 1295

产品编号: T14137

AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无影响。

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CAS：71897-07-9

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

AG 1295 is a selective platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) tyrosine-kinase inhibitor. AG1295 abolishes autophosphorylation of the PDGFR. But it can not affects the autophosphorylation of the EGF receptor[1][2][3][4].

体外活性

AG1295 (10 μM, 100 μM) significantly inhibits rabbit conjunctival fibroblast cell growth stimulated by PDGF-AA or PDGF-BB in vitro[2]. AG 1295 inhibits PDGFR autophosphorylation with IC50s of 0.3-0.5 μM and 0.5-1 μM for membrane autophosphorylation assays and Swiss 3T3 cells, respectively[1].

体内活性

AG-1295 reduces neointimal formation in aortic allograft vasculopathy by inhibition of PDGFR-beta-triggered tyrosine phosphorylation[3]. AG1295 (12 mg/kg; i.p.; daily; for 14 or 21 days) significantly reduces interstitial fibrosis as verified by a smaller Sirius-Red stained area, and by a reduced number of macrophages, and by the ED-A+ fibronectin deposition. It is also verified by the number of cells positive for alpha-smooth muscle actin[4].

Cas No.

71897-07-9

分子式

C16H14N2

分子量

234.3

别名

AG 1295

参考文献

[1]Inhibition of aortic allograft vasculopathy by local delivery of platelet-derived growth factor receptor tyrosine-kinase blocker AG-129Transplantation. 2002 Nov 15;74(9):1335-41.[2]Ludewig D, et al. PDGF receptor kinase blocker AG1295 attenuates interstitial fibrosis in rat kidney after unilateral obstruction. Cell Tissue Res. 2000 Jan;299(1):97-103.[3]Kovalenko M, et al. Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation. Cancer Res. 1994 Dec 1;54(23):6106-14.[4]Zheng Y, et al. Platelet-derived growth factor receptor kinase inhibitor AG1295 and inhibition of experimental proliferative vitreoretinopathy. Jpn J Ophthalmol. 2003 Mar-Apr;47(2):158-65.

储存和溶解度

DMSO:60 mg/mL (256.08 mM),Need ultrasonic
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 AG 1295 71897-07-9

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

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溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

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输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

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技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Platelet-derived growth factor receptor RTK AG 1295 inhibit PDGF-receptor AG-1295 autophosphorylation Inhibitor AG1295 PDGFR 71897-07-9

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