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AG 1295

AG 1295

产品编号 T14137   CAS 71897-07-9

AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无影响。

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AG 1295 Chemical Structure
AG 1295, CAS 71897-07-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
5 mg ¥ 495 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,470 现货
50 mg ¥ 2,490 现货
100 mg ¥ 3,730 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 547 现货
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产品目录号及名称: AG 1295 (T14137)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AG 1295, a selective inhibitor of platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) tyrosine-kinase, effectively halts PDGFR autophosphorylation without impacting the autophosphorylation of the EGF receptor[1][2][3][4].
体外活性 AG1295 (10 μM, 100 μM) significantly inhibits rabbit conjunctival fibroblast cell growth stimulated by PDGF-AA or PDGF-BB in vitro[2]. AG 1295 inhibits PDGFR autophosphorylation with IC50s of 0.3-0.5 μM and 0.5-1 μM for membrane autophosphorylation assays and Swiss 3T3 cells, respectively[1].
体内活性 AG-1295 reduces neointimal formation in aortic allograft vasculopathy by inhibition of PDGFR-beta-triggered tyrosine phosphorylation[3]. AG1295 (12 mg/kg; i.p.; daily; for 14 or 21 days) significantly reduces interstitial fibrosis as verified by a smaller Sirius-Red stained area, and by a reduced number of macrophages, and by the ED-A+ fibronectin deposition. It is also verified by the number of cells positive for alpha-smooth muscle actin[4].
分子量 234.3
分子式 C16H14N2
CAS No. 71897-07-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (256.08 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.268 mL 21.3402 mL 42.6803 mL 106.7008 mL
5 mM 0.8536 mL 4.268 mL 8.5361 mL 21.3402 mL
10 mM 0.4268 mL 2.134 mL 4.268 mL 10.6701 mL
20 mM 0.2134 mL 1.067 mL 2.134 mL 5.335 mL
50 mM 0.0854 mL 0.4268 mL 0.8536 mL 2.134 mL
100 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4268 mL 1.067 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kovalenko M, et al. Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation. Cancer Res. 1994 Dec 1;54(23):6106-14. 2. Zheng Y, et al. Platelet-derived growth factor receptor kinase inhibitor AG1295 and inhibition of experimental proliferative vitreoretinopathy. Jpn J Ophthalmol. 2003 Mar-Apr;47(2):158-65. 3. Inhibition of aortic allograft vasculopathy by local delivery of platelet-derived growth factor receptor tyrosine-kinase blocker AG-129Transplantation. 2002 Nov 15;74(9):1335-41. 4. Ludewig D, et al. PDGF receptor kinase blocker AG1295 attenuates interstitial fibrosis in rat kidney after unilateral obstruction. Cell Tissue Res. 2000 Jan;299(1):97-103.
Imatinib impurities3 Flumatinib Tyrphostin AG1296 NVP-ACC789 SU 5402 Agerafenib Sorafenib tosylate Bisindolylmaleimide I

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

AG 1295 71897-07-9 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors PDGFR Platelet-derived growth factor receptor RTK AG-1295 inhibit PDGF-receptor autophosphorylation Inhibitor AG1295 inhibitor

 

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