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AEE788

产品编号 T2116 CAS 497839-62-0

别名: NVP-AEE 788

AEE788 (NVP-AEE 788)是EGFR 和ErbB2的抑制剂，IC50值分别为2和6 nM。它已用于研究癌症、多形性胶质母细胞瘤以及脑和中枢神经系统肿瘤治疗的试验。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AEE788, CAS 497839-62-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 283	现货
2 mg	￥ 395	现货
5 mg	￥ 663	现货
10 mg	￥ 1,080	现货
25 mg	￥ 1,970	现货
50 mg	￥ 3,490	现货
100 mg	￥ 4,970	现货
500 mg	￥ 10,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 728	现货

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产品描述	AEE788 (NVP-AEE 788) has been used in trials studying the treatment of Cancer, Glioblastoma Multiforme, and Brain and Central Nervous System Tumors.
靶点活性	EGFR:2 nM, HER2/ErbB2:6 nM, FLK1:59 nM, c-Fms:60 nM, c-ABL:52 nM
体外活性	AEE788（50 mg/kg）抑制盲肠和腹膜肿瘤的生长（> 50％）,并将植入裸鼠盲肠的HT29细胞的淋巴结转移发生率降低至70％,对体重无影响.50 mg/kg AEE788作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型诱导肿瘤消退达57%.AEE788有效抑制A431肿瘤中的EGF诱导的EGFR磷酸化和GeMag肿瘤中的erbB2磷酸化.AEE788在NCI-H596或DU145异种移植模型中产生对肿瘤生长的剂量依赖性抑制,仅有轻微的体重变化.AEE788作用于K562肿瘤细胞,可以促进LBH589调节的活性氧簇的产生,可以增强凋亡. AEE788剂量依赖性地抑制由VEGF诱导的血管生成并且不抑制bFGF诱导的血管生成.AEE788作用于HT29盲肠癌,明显降低pEGFR和pVEGFR 的表达水平,但是不改变EGF,VEGF,EGFR或VEGFR的表达水平.和CPT-11联用,AEE788明显抑制淋巴癌转移 AEE788抑制Daoy,DaoyPt和DaoyHER2移植瘤的生长,抑制分别达51%,45%和72%.
体内活性	0.2-1.0 μM AEE788抑制HT29细胞中EGFR和Akt的磷酸化。AEE788抑制人皮肤SCC细胞系（Colo16,HaCaT,SRB1和SRB12细胞）中EGFR,VEGFR2,Akt和MAPK的磷酸化,导致生长抑制和诱导细胞凋亡。 AEE788有效抑制A431细胞中的EGFR磷酸化,IC5??0为11 nM。 AEE788还抑制CHO细胞中KDR的磷酸化和BT-474细胞中的erbB2的磷酸化,而对A31细胞中的PDGF-诱导的磷酸化没有任何影响。AEE788作用于髓母细胞瘤细胞系,抑制细胞增殖,抑制EGF和神经调节蛋白诱导的HER1,HER2和HER3激活。AEE788抑制NCI-H596,MK,BT-474和SK-BR-3细胞增殖,IC50分别为78,56,49和381 nM。AEE788也抑制EGF和VEGF促进的人脐静脉内皮细胞增殖,IC50分别为43和155 nM。
激酶实验	Protein Kinase Assays: The in vitro kinase assays are performed in 96-well plates (30 μL) at ambient temperature for 15–45 min using the recombinant glutathione S-transferase-fused kinase domains (4-100 ng, depending on specific activity). [γ33P]ATP is used as phosphate donor and polyGluTyr-(4:1) peptide as acceptor. With the exception of protein kinase C-α, cyclin-dependent kinase 1/cycB and protein kinase A are protamine sulfate (200 μg/mL), histone H1 (100 μg/mL), and the heptapeptide Leu-Arg-Arg-Ala-Ser-Leu-Gly (known as Kemptide Bachem) respectively and are used as peptide substrates. Assays are optimized for each kinase using the following ATP concentrations: 1.0 μM (c-Kit, c-Met, c-Fms, c-Raf-1, and RET), 2.0 μM (EGFR, erbB2, ErbB3, and ErbB4), 5.0 μM (c-abl), 8.0 μM (Flt-1, Flt-3, Flt-4, Flk, KDR, FGFR-1, and Tek), 10.0 μM (PDGFR-β, protein kinase C-α, and cyclin-dependent kinase 1), and 20.0 μM (c-Src and protein kinase A). The reaction is terminated by the addition of 20 μL 125 mM EDTA. Thirty μL (c-abl, c-Src, insulin-like growth factor-1R, RET-Men2A, and RET-Men2B) or 40 μL (all other kinases) of the reaction mixture is transferred onto Immobilon-polyvinylidene difluoride membrane, presoaked with 0.5% H3PO4 and mounted on a vacuum manifold. Vacuum is then applied and each well rinsed with 200 μL 0.5% H3PO4. Membranes are removed and washed four times with 1.0% H3PO4 and once with ethanol. Dried membranes are counted after mounting in a Packard TopCount 96-well frame and with the addition of 10 μL/well of Microscint. IC50 values (±SE) are calculated by linear regression analysis of the percentage inhibition and are averages of at least three determinations.
细胞实验	Methylene Blue Cell Proliferation Assay.Cells are seeded at 1.5 × 103 cells/well into 96-well microtiter plates and incubated overnight at 37 °C, 5% v/v CO2 and 80% relative humidity. AEE788 dilutions are added on day 1, with the highest concentration being 10 μM. After incubation of the cell plates for an additional 4 (T24) or 6 (BT-474, SK-BR-3, and NCI-H596) days, cells are fixed with 3.3% v/v glutaraldehyde, washed with water, and stained with 0.05% w/v methylene blue. After washing, the dye is eluted with 3% HCl and the absorbance measured at 665 nm with a SpectraMax 340 spectrophotometer. IC50 values are determined by mathematical curve-fitting and are defined as the drug concentration leading to 50% inhibition of net cell mass increase compared with untreated control cultures. (Only for Reference)

别名	NVP-AEE 788
分子量	440.58
分子式	C27H32N6
CAS No.	497839-62-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 82 mg/mL (186.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2697 mL	11.3487 mL	22.6974 mL	56.7434 mL
	5 mM	0.4539 mL	2.2697 mL	4.5395 mL	11.3487 mL
	10 mM	0.227 mL	1.1349 mL	2.2697 mL	5.6743 mL
	20 mM	0.1135 mL	0.5674 mL	1.1349 mL	2.8372 mL
	50 mM	0.0454 mL	0.227 mL	0.4539 mL	1.1349 mL
	100 mM	0.0227 mL	0.1135 mL	0.227 mL	0.5674 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Traxler P, et al. Cancer Res, 2004, 64(14), 4931-4941. 2. Park YW, et al. Clin Cancer Res, 2005, 11(5), 1963-1973. 3. Yokoi K, et al. Cancer Res, 2005, 65(9), 3716-3725. 4. Meco D, et al. Transl Oncol, 2010, 3(5), 326-335. 5. Yu C, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(4), 1140-1148.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AEE788 497839-62-0 Angiogenesis Apoptosis Cytoskeletal Signaling JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR c-Fms FLT Bcr-Abl NVP-AEE 788 HER1 Inhibitor Epidermal growth factor receptor NVP-AEE788 ErbB-1 inhibit NVP-AEE-788 AEE-788 AEE 788 inhibitor

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