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ACY-738

产品编号 T3509 CAS 1375465-91-0

别名: ACY 738

ACY-738 对重组 HDAC6 具有抑制活性IC50值为 1.7 nM。它也可抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 94、128 和 218 nM。

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ACY-738, CAS 1375465-91-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 497	现货
2 mg	￥ 722	现货
5 mg	￥ 1,470	现货
10 mg	￥ 2,310	现货
25 mg	￥ 3,890	现货
50 mg	￥ 5,580	现货
100 mg	￥ 7,820	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	现货

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纯度: 99.89%

纯度: 99.83%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	ACY-738 demonstrates inhibitory activity against recombinant HDAC6 (IC50: 1.7 nM), with respective average selectivity over class I HDACs being 100-fold.
靶点活性	HDAC6:1.7 nM
体外活性	ACY-738 increases the acetylated (lysine 40) fraction of α-tubulin in RN46A-B14 cells at the concentration of 2.5?μM. The effect that ACY-738 (10 μM) induces cell death is similar to LBH589 and FK228.
体内活性	ACY-738 (5?mg/kg) leads to obviously increase in α-tubulin acetylation in whole-brain lysates. ACY-738 (50?mg/kg) cannot produce an enhancement of locomotor activity in WT mice tested in a home cage environment. ACY-738 (5 mg/kg BW) alters BM B cell differentiation but shows no significant effect on IgG and C3 deposition in NZB/W mice. ACY-738 (5 mg/kg) reaches a maximum plasma concentration of 1310 ng/mL at 0.0830 h following treatment. ACY-738 (20 mg/kg) significantly attenuates the severity of proteinuria in NZB/W F1 mice. ACY-738 (5 mg/kg) shows a significant decrease in anti-dsDNA production in NZB/W mice as they aged. It also significantly reduces glomerular IL-6 and IL-10 mRNA levels by more than 50% while treatment with 20 mg/kg ACY-738 reduced IL-6 and IL-10 mRNA to non-detectable levels. ACY-738 (5, 20 mg/kg) attenuates sera IL-1β production as the NZB/W mice aged.
激酶实验	Recombinant kinase domain of EGFR L858R and T790M-L858R mutants are incubated with EGF816 to confirm covalent modification of EGFR and site of adduction. Recombinant enzyme is incubated at room temperature with a 20-fold molar excess of compound in 40 mM Tris, pH 8, 500 mM NaCl, 1% glycerol, 5 mM TCEP for 1 h. The reaction is quenched by addition of dithiothreitol (DTT, 80-fold excess to compound) and transfer to ice. A third of the reaction (10 μL) is processed for intact MS by adding an equal volume of 6 M Guan HCl, 100 mM Tris, pH 8, 20 mM DTT, 10 mM TCEP and incubating at room temperature for 15 min. Intact MS analysis is performed on an Agilent 6520 QToF mass spectrometer equipped with a dual spray ion source (IS of 4500 V, fragmentor of 250 V, fas temp of 350°C, and skimmer of 75 V). The samples are injected onto a PLRP-S column (2.1 mm × 50 mm), heated to 60°C, and desalted for 2 min at 500 μL/min and 3% B prior to elution with a fast gradient of 3-50% B in 3 min (B, 0.1% formic acid). The data are analyzed in MassHunter for automatic peak selection, integration, and spectral deconvolution with a mass range of 15?000-75?000 Da.

别名	ACY 738
分子量	270.29
分子式	C14H14N4O2
CAS No.	1375465-91-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (184.99 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.6997 mL	18.4986 mL	36.9973 mL	92.4932 mL
	5 mM	0.7399 mL	3.6997 mL	7.3995 mL	18.4986 mL
	10 mM	0.37 mL	1.8499 mL	3.6997 mL	9.2493 mL
	20 mM	0.185 mL	0.9249 mL	1.8499 mL	4.6247 mL
	50 mM	0.074 mL	0.37 mL	0.7399 mL	1.8499 mL
	100 mM	0.037 mL	0.185 mL	0.37 mL	0.9249 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jochems J, et al Antidepressant-like properties of novel HDAC6-selective inhibitors with improved brain bioavailability. Neuropsychopharmacology. 2014 Jan;39(2):389-400.

文献引用

1. Liu X, Cen X, Wu R, et al.ARIH1 activates STING-mediated T-cell activation and sensitizes tumors to immune checkpoint blockade.Nature Communications.2023, 14(1): 4066.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ACY-738 1375465-91-0 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC ACY738 Histone deacetylases inhibit ACY 738 Inhibitor inhibitor

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