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ABT-751

产品编号 T1758 CAS 141430-65-1

别名: E7010

ABT-751 (E7010) 是一种新型的生物相容性的微管蛋白结合剂，用于治疗肺癌、非小细胞肺癌和非小细胞肺癌。它是磺胺类抗有丝分裂抑制剂，对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

ABT-751, CAS 141430-65-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 187	现货
5 mg	￥ 415	现货
10 mg	￥ 629	现货
25 mg	￥ 1,263	现货
50 mg	￥ 1,854	现货
100 mg	￥ 2,953	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 460	现货

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纯度: 99.48%

纯度: 99.42%

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生物活性

化学信息

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参考文献

相关产品

产品描述	ABT-751 (E7010) has been investigated for the treatment of Lung Cancer, Non-Small Cell Lung Cancer, and Non-Small-Cell Lung Cancer.
靶点活性	Neuroblastoma:1.5 μM
体外活性	在HT-29结肠异种移植模型中,ABT-751也显示出显著的作为单一药剂的抗肿瘤活性,并且在与5-FU联用产生剂量依赖性的生长延迟增强. 在此Calu-6异种移植模型中,ABT-751作为100和75 mg/kg /天的单一药剂显示出显著的抗肿瘤活性,而与顺铂组合时,ABT-751显示剂量依赖性的生长延迟增强.在患淋巴癌的犬中,ABT-751限制剂量限制性毒性,包括呕吐、腹泻,厌食,最大耐受剂量为350 mg/m(2) PO q24 h.
体内活性	ABT-751显示出对动态微管的选择性作用并且保留稳定的微管,从而解释了在ABT-751的IC90浓度下乙酰化和去酪氨酸α-微管蛋白阳性聚合小管的持久性。在体外,ABT-751显示选择性细胞毒性,在神经母细胞瘤中IC50为0.6-2.6 μM,在其他实体瘤细胞系中为0.7-4.6 μM。
激酶实验	High-throughput screening: For HTS, USP1-UAF1 activity is monitored using ubiquitin-rhodamine 110 as a substrate, where hydrolysis of the amide bond between the C-terminal glycine of ubiquitin and rhodamine results in an increase in fluorescence. The assay is miniaturized to a 4 μL volume in a 1,536-well format and is used to screen approximately 402,701 compounds in quantitative HTS mode, with each compound tested over a range of four to five concentrations. The assay shows robust performance with an average Z'factor of 0.8 throughout the screen.
细胞实验	Cells, in 1640 RPMI media with FBS, are plated in triplicate onto 96 well tissue culture plates in numbers determined optimal for confluent monolayer growth (5,000 cells/well for HOS, HTB-186 Daoy; 10,000 cells/well for TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD; 30,000 cells/well for KCNR), with an automated, multichannel pipette system. Cells are incubated for 24 hours at 37 °C/5% CO2 then exposed to vehicle control (1.25% DMSO/Water), VCR (0.1–1000 nM), ABT-751 (0.1 nM–100 μM), and in 4 cell lines (SK-N-AS, KCNR, RD, TC-71) combretastatin (0.1–1000 nM) for 72 hours. Cells are fixed with trichloroacetic acid (final concentration 10%) at 4 °C, washed, then dried at room temperature, stained with SRB in 1% acetic acid and dye is then solubilized with Tris base. Optical density measurements are performed at 540 and 405 nm dual wavelengths in a Bio-Tek EL 340 UV plate reader. (Only for Reference)

别名	E7010
分子量	371.41
分子式	C18H17N3O4S
CAS No.	141430-65-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 37.1 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 9.3 mg/mL (25 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.6924 mL	13.4622 mL	26.9244 mL	67.3111 mL
	5 mM	0.5385 mL	2.6924 mL	5.3849 mL	13.4622 mL
	10 mM	0.2692 mL	1.3462 mL	2.6924 mL	6.7311 mL
	20 mM	0.1346 mL	0.6731 mL	1.3462 mL	3.3656 mL
DMSO	50 mM	0.0538 mL	0.2692 mL	0.5385 mL	1.3462 mL
DMSO	100 mM	0.0269 mL	0.1346 mL	0.2692 mL	0.6731 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Meany HJ, et al. Pediatr Blood Cancer. 2010, 54(1), 47-54. 2. Jorgensen TJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2007, 59(6), 725-732. 3. Silver M, et al. J Vet Intern Med. 2012, 26(2), 349-354.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ABT-751 141430-65-1 Autophagy Cytoskeletal Signaling Microtubule Associated E7010 Microtubule/Tubulin ABT 751 Inhibitor inhibit ABT751 E-7010 E 7010 inhibitor

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